1689566-03-7
中文名稱
N-[(E)-1-(6-氯-3-吡啶基)甲基-2(1H)-吡啶亞基]-2,2,2-三氟乙酰胺
英文名稱
N-[(2E)-1-[(6-chloropyridin-3-yl)methyl]pyridin-2 (1H)-ylidene]-2,2,2-trifluoroacetamide
CAS
1689566-03-7
分子式
C13H9ClF3N3O
分子量
315.68
MOL 文件
1689566-03-7.mol
1689566-03-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
FLUPYRIMINN-[(E)-1-(6-氯-3-吡啶基)甲基-2(1H)-吡啶亞基]-2,2,2-三氟乙酰胺
英文別名
FlupyriminN-[(2E)-1-[(6-chloropyridin-3-yl)methyl]pyridin-2 (1H)-ylidene]-2,2,2-trifluoroacetamide
Acetamide, N-[1-[(6-chloro-3-pyridinyl)methyl]-2(1H)-pyridinylidene]-2,2,2-trifluoro-, [N(E)]-
所屬類別
生物：拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)386.8±52.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO : 250 mg/mL (791.94 mM; Need ultrasonic)
酸度系數(shù)(pKa)-0.76±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見問題列表
簡(jiǎn)介
Flupyrimin是日本明治制果藥業(yè)株式會(huì)社開發(fā)的作用于煙堿乙酰膽堿受體（nAChR）的殺蟲劑。與大多數(shù)作用于煙堿乙酰膽堿受體的殺蟲劑不同，其為拮抗劑，對(duì)傳粉昆蟲相對(duì)安全，對(duì)半翅目、鱗翅目、纓翅目和雙翅目等多種害蟲，以及對(duì)吡蟲啉等產(chǎn)生抗性的害蟲均有效，可廣泛用于農(nóng)業(yè)和非農(nóng)領(lǐng)域。化學(xué)性質(zhì)
Flupyrimin微溶于水，且可溶于有機(jī)溶劑，其單劑或復(fù)配制劑可制成懸浮劑（SC）、可濕性粉劑（WP）、水分散粒劑（WG）、粉劑（DP）、乳油（EC）和顆粒劑（GR）等多種劑型。例如，與吡蟲啉復(fù)配可制成可濕性粉劑、水分散粒劑、粉劑、乳油等；與醚菊酯、tebufloquin復(fù)配可制成粉劑；與噻菌靈、氯蟲苯甲酰胺復(fù)配可制成顆粒劑。毒性
Flupyrimin對(duì)哺乳動(dòng)物的急性毒性較低。大鼠（雌性）急性經(jīng)口毒性LD50為300～2,000 mg/kg(體重)，大鼠急性經(jīng)皮毒性LD50＞2,000 mg/kg(體重)，大鼠急性吸入毒性LC50＞5 mg/L；對(duì)兔眼睛有輕微的刺激性，對(duì)兔皮膚無刺激性，對(duì)豚鼠皮膚無致敏性。此外，flupyrimin無致畸和遺傳毒性。其每日允許攝入量（ADI）為0.011 mg/kg(體重)，急性參考劑量（ArfD）為0.08 mg/kg(體重)。作用機(jī)制
Flupyrimin作用于神經(jīng)元煙堿乙酰膽堿受體，與環(huán)氧蟲啶和三氟苯嘧啶等作用機(jī)理相同，對(duì)美洲大蠊的神經(jīng)元煙堿乙酰膽堿受體表現(xiàn)出拮抗作用，即同為煙堿乙酰膽堿受體拮抗劑。由于結(jié)合位點(diǎn)和作用方式等方面存在差異，flupyrimin對(duì)抗吡蟲啉害蟲和敏感害蟲都有效。對(duì)家蠅的試驗(yàn)表明，與flupyrimin結(jié)合的煙堿乙酰膽堿亞型受體至少有2個(gè)，分別為煙堿乙酰膽堿受體激活劑吡蟲啉的敏感亞型受體和不敏感亞型受體，這與三氟苯嘧啶結(jié)合的受體不同。對(duì)大鼠大腦中的煙堿乙酰膽堿α4β2亞型受體的親和性研究表明，flupyrimin對(duì)靶標(biāo)害蟲體內(nèi)的煙堿乙酰膽堿受體具有選擇活性，對(duì)非靶標(biāo)動(dòng)物安全。適用性
Flupyrimin適用范圍寬泛，防治譜廣，對(duì)半翅目、同翅目、鱗翅目、纓翅目和雙翅目等多類別害蟲均表現(xiàn)出良好的生物活性，可用于水稻、小麥、蔬菜和果樹以及非農(nóng)領(lǐng)域。其與吡蟲啉等作用位點(diǎn)和作用方式上存在差異，因此，對(duì)抗吡蟲啉害蟲具有較高活性?；谄鋬?yōu)異的殺蟲性能，廣泛的防治譜，對(duì)傳粉昆蟲的安全性，flupyrimin有望為作用于煙堿乙酰膽堿受體殺蟲劑的可持續(xù)發(fā)展增添新的力量。