1642581-63-2
中文名稱
谷美替尼
英文名稱
Glumetinib
CAS
1642581-63-2
分子式
C21H17N9O2S
分子量
459.48
MOL 文件
1642581-63-2.mol
更新日期
2024/12/13 09:53:00
1642581-63-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
谷美替尼 英文別名
SCC244Glumetinib
GLUMETINIB (SCC244)
1H-Pyrazolo[4,3-b]pyridine, 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-[[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]sulfonyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)
酸度系數(shù)(pKa)0.09±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色米色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO溶液中保存長達(dá)1個(gè)月。
常見問題列表
生物活性
Glumetinib (SCC244)是一種有效的、具有高度選擇性的c-Met抑制劑，IC50為0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244對c-Met的選擇性比對其他312種所檢測激酶（包括RON、Axl、Mer和TyrO3）高2400倍以上。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
c-Met
(Cell-free assay) | 0.42 nM |
體外研究
在具有擴(kuò)增MET基因的EBC-1、MKN-45細(xì)胞和HGF刺激的U87MG細(xì)胞中，SCC244強(qiáng)烈抑制c-Met、AKT和ERK磷酸化。SCC244可對c-Met驅(qū)動的癌細(xì)胞增殖有選擇性和深刻影響。SCC244抑制依賴于c-Met的諸如轉(zhuǎn)移和血管生成等腫瘤表型。
體內(nèi)研究
在人源腫瘤細(xì)胞或非小細(xì)胞肺癌的移植瘤模型中、或是由MET異常所驅(qū)動的肝癌患者腫瘤組織中，SCC244在各種耐受劑量下都具有強(qiáng)效的抗腫瘤活性。SCC244可通過抗增殖和抗血管新生抑制c-MET下游通路。