1628256-23-4
中文名稱
G1T38
英文名稱
G1T38
CAS
1628256-23-4
分子式
C26H34N8O
分子量
474.6
MOL 文件
1628256-23-4.mol
更新日期
2025/01/23 13:36:09
1628256-23-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T11345G1T38
G1T-38
G1T 38
G1-T38
G1 T-38
G1 T38
LEROCICLIB
7',8'-二氫-2'-[[5-[4-(1-甲基乙基)-1-哌嗪基]-2-吡啶基]氨基]螺[環(huán)己烷-1,9'(6'H)-吡嗪基 [1',2':1,5]吡咯并[2,3-D]嘧啶]-6'-酮
英文別名
G1T38Lerociclib
Lerociclib (G1T38)
7',8'-Dihydro-2'-[[5-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]-2-pyridinyl]amino]spiro[cyclohexane-1,9'(6'H)-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6'-one
Spiro[cyclohexane-1,9'(6'H)-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6'-one, 7',8'-dihydro-2'-[[5-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]-2-pyridinyl]amino]-
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:1.0(Max Conc. mg/mL);2.11(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)13.33±0.20(Predicted)
G1T38價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S8568 | G1T38 G1T38 | 1628256-23-4 | 2mg | 794.51元 |
| 2024/11/08 | S8568 | G1T38 G1T38 | 1628256-23-4 | 5mg | 1368.12元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
G1T38 (Lerociclib)是一種新型有效的、具有口服活性的CDK4/6抑制劑，對(duì)CDK4、CDK6和CDK9的IC50值分別為0.001 μM、0.002 μM和0.028 μM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
CDK4
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
CDK6
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
CDK9
(Cell-free assay) | 28 nM |
體外研究
在體外實(shí)驗(yàn)中，G1T38可減少RB1磷酸化、將細(xì)胞周期阻滯在G1期，并抑制多種依賴于CDK4/CDK6的腫瘤細(xì)胞系（包括乳腺癌細(xì)胞、黑素瘤、白血病和淋巴瘤細(xì)胞）的細(xì)胞增殖，EC50最低為23 nM。
體內(nèi)研究
在ER+的乳腺癌移植瘤模型中，G1T38的抗腫瘤效果和palbociclib類似，甚至更強(qiáng)。此外，G1T38在腫瘤組織中積累，而不在血漿中積累，因而對(duì)小鼠髓樣祖細(xì)胞的抑制作用沒(méi)有palbociclib強(qiáng)，在大型哺乳動(dòng)物如獵犬中，28天連續(xù)給藥也沒(méi)有明顯的中性粒細(xì)胞減少。