156294-36-9
中文名稱
萊龍?zhí)┧?
英文名稱
Larotaxel
CAS
156294-36-9
分子式
C45H53NO14
分子量
831.9
MOL 文件
156294-36-9.mol
更新日期
2024/07/15 17:10:55
156294-36-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
萊龍?zhí)┧?BR>LAROTAXEL/萊龍?zhí)┧?/span> 英文別名
XRP9881Larotaxel
PNU 100940
Larotaxel USP/EP/BP
Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (1S,2S,4S,7R,8aR,9aS,10aR,12aS,12bR)-7,12a-bis(acetyloxy)-1-(benzoyloxy)-1,3,4,7,8,9,9a,10,10a,12,12a,12b-dodecahydro-2-hydroxy-5,13,13-trimethyl-8-oxo-2,6-methano-2H-cyclodeca[3,4]cyclopropa[4,5]benz[1,2-b]oxet-4-yl ester, (...
所屬類別
生物化工：植物提取物物理化學(xué)性質(zhì)
熔點170 - 174°C (dec.)
沸點889.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.37
儲存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于氯仿（少許）、乙酸乙酯（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)11.20±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見問題列表
簡介
萊龍?zhí)┧厥且环N骨架結(jié)構(gòu)更加新穎的紫衫烷類似物。生物學(xué)研究結(jié)果表明，其體外抗癌活性明顯優(yōu)于紫杉醇以及多烯紫杉醇，其體內(nèi)活性研究的結(jié)果也令人興奮，在二期臨床研究過程中，人們對萊龍?zhí)┧仫@著的抗癌療效，較低的副作用非常滿意，尤其是對于過表達多藥耐藥基因的卵巢癌、乳腺癌的療效顯著。
生物活性
Larotaxel (XRP9881) 是一種紫杉烷類似物，具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的臨床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通過促進微管蛋白裝配和穩(wěn)定微管發(fā)揮其細胞毒性作用，并最終通過細胞凋亡導(dǎo)致細胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血腦屏障的能力，對 P-糖蛋白 1 的親和力比 Docetaxel 低得多。