1542705-92-9
中文名稱
CB5083
英文名稱
CB5083
CAS
1542705-92-9
分子式
C24H23N5O2
分子量
413.47
MOL 文件
1542705-92-9.mol
更新日期
2024/12/23 17:39:03
1542705-92-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
P97抑制劑(CB-5083)1-(4-(芐基氨基)-7,8-二氫-5H-吡喃并[4,3-D]嘧啶-2-基)-2-甲基-1H-吲哚-4-甲酰胺
英文別名
CB5083CS-1553
CB-5083
EOS-61078
CB 5083
CB5083
CB5083
CB-5083
CB 5083.
1-[4-(benzylamino)-5H,7H,8H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl]-2-methyl-1H-indole-4-carboxamide
1-[4-(benzylamino)-7,8-dihydro-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl]-2-methylindole-4-carboxamide
1-(4-(benzylamino)-7,8-dihydro-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl)-2-methyl-1H-indole-4-carboxamide
1H-Indole-4-carboxamide, 1-[7,8-dihydro-4-[(phenylmethyl)amino]-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl]-2-methyl-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點760.5±70.0 °C(Predicted)
密度1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in H2O; ≥20.65 mg/mL in DMSO; ≥4.4 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)15.99±0.30(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to light yellow
常見問題列表
生物活性
CB-5083是一種有效的，選擇性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制劑，IC50為 11 nM。Phase 1。靶點
| Target | Value |
|
p97 AAA ATPase
(Cell-free assay) | 11 nM |
體外研究
在A549細(xì)胞，CB-5083引起顯著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的積累，以及p62的減少，并殺死腫瘤細(xì)胞，IC50 為680 nM。
體內(nèi)研究
在負(fù)荷人HCT 116結(jié)腸癌異種移植物的小鼠中，CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)顯著抑制腫瘤生長。在負(fù)荷成熟的人AMO-1多發(fā)性骨髓瘤和A549肺癌腫瘤移植物的小鼠中，CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也會導(dǎo)致顯著的腫瘤生長抑制。