149838-21-1
149838-21-1 結(jié)構(gòu)式
常見問題列表
簡介
PD-85639 是一種電壓門控鈉 (Na+) 通道阻滯劑（25 μM PD85,639 在 10 分鐘內(nèi)阻斷 Na+ 電流 75%，在 25 分鐘內(nèi)阻斷 >95%；使用原代大鼠腦神經(jīng)元的全細胞膜片鉗）， 顯示靶向大鼠腦 Nav1.2，同時具有高親和力和低親和力結(jié)合模式（EC50 = 56 nM/40% 和 20 μM/60% 在 pH 9.0、5 nM/28% 和 3 μM/72% 在 pH 7.4，針對 2 nM [3H]-PD85,639，用于結(jié)合大鼠腦突觸體；EC50 = 17 nM/39% 和 10 μM/61%，在 pH 9.0 下使用大鼠腦突觸體膜）和快速動力學(xué)（t1/2 = 4°C 時為 1.2，25°C 時 <0.5 分鐘），與局部麻醉劑 Na+ 通道阻滯劑丁卡因、布比卡因和甲哌卡因以及 Na+ 通道激活劑藜蘆定和蝙蝠毒素競爭（K1 = 0.26 μM 對 5 nM [3H ]-BTX 用于結(jié)合大鼠新生膜）。