149003-01-0
中文名稱
右丙亞胺鹽酸鹽
英文名稱
Dexrazoxane hydrochloride
CAS
149003-01-0
分子式
C11H16N4O4.ClH
分子量
304.732
MOL 文件
149003-01-0.mol
更新日期
2024/12/22 16:31:09
149003-01-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
右雷佐生鹽酸鹽右丙亞胺鹽酸鹽
英文別名
Dexrazoxane HCLADR-529 Hydrochloride
ICRF-187 (ADR-529) HCl
ICRF-187 hydrochloride
exrazoxanehydrochloride
Cardioxane hydrochloride
Dexrazoxane hydrochloride
Right rezzo hydrochloride
Dexrazoxane xHCl (ICRF-187)
Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)
所屬類別
生物化工:激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度≥ 15.24mg/mL in DMSO
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)是一種胞內(nèi)鐵螯合劑,能夠減少氧自由基 的生成,是心臟保護(hù)劑。也是topoisomerase II的抑制劑。靶點(diǎn)
Target | Value |
Topo II
(Cell-free assay) |
體外研究
在大鼠心肌細(xì)胞中,Dexrazoxane (10 mM),臨床上限制蒽環(huán)類藥物的心臟毒性,防止daunorubicin誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡,但不影響高濃度anthracycline誘導(dǎo)的壞死。 在大鼠心肌細(xì)胞中,Dexrazoxane通過結(jié)合自由的鐵或松散結(jié)合的鐵絡(luò)合doxorubicin而發(fā)揮其心臟保護(hù)作用,從而防止或減少損害的細(xì)胞成分的位點(diǎn)特定的氧自由基產(chǎn)生。 在H9C2心肌細(xì)胞中,Dexrazoxane特異抑制doxorubicin誘導(dǎo)的DNA損傷γ-H2AX信號(hào),但不影響camptothecin或過氧化氫。Dexrazoxane也誘導(dǎo)Top2beta的快速降解,這和doxorubicin誘導(dǎo)的DNA損傷的減少是相輔相成的。Dexrazoxane通過干擾Top2beta拮抗doxorubicin誘導(dǎo)的DNA損傷,表明Top2beta在doxorubicin心臟毒性中的作用。 在H9C2心肌細(xì)胞中,Dexrazoxane在細(xì)胞內(nèi)水解成其活性形式并結(jié)合鐵,以防止形成超氧自由基,從而防止線粒體的破壞。
體內(nèi)研究
在B6D2F1小鼠中,Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin聯(lián)用減少組織病變(傷口大小和時(shí)間曲線)分別達(dá)96%,70%,87%。Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin聯(lián)用導(dǎo)致傷口數(shù)量以及傷口的持續(xù)時(shí)間顯著減少。