147859-80-1
中文名稱
L-TRANS-環(huán)氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛
英文名稱
CA-074 ME
CAS
147859-80-1
分子式
C19H31N3O6
分子量
397.47
MOL 文件
147859-80-1.mol
更新日期
2024/12/22 16:32:17
147859-80-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
CA-074 甲酯CATHEPSIN B抑制劑
化合物CA-074 METHYL ESTER
L-TRANS-環(huán)氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛
(L-3-反式-(丙基氨基甲酰)環(huán)氧乙烷-2-甲?；?-L-異亮氨酰-L-脯氨酸甲酯
英文別名
CA-074 MECA-074(OME)
CA-074 methyl ester
CATHEPSIN B INHIBITOR IV
CA-074 methyl ester (CA-074 Me)
L-trans-Epoxysuccinyl(propylamide)-Ile-P
(L-3-Trans-(propylcarbamoyl)oxirane-2-carbony
L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-ILE-PRO-OME PROPYLAMIDE
L-TRANS-EPOXYSUCCINYL (PROPYLAMIDE)-ILE-PRO-OME
L-trans-Epoxysuccinic Ile-Pro-OMe Propylamide
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)153-155°C
沸點(diǎn)666.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.212±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)13.38±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIKeyXGWSRLSPWIEMLQ-YTFOTSKYSA-N
L-TRANS-環(huán)氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-100350 | L-TRANS-環(huán)氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛 CA-074 methyl ester | 147859-80-1 | 1mg | 700元 |
| 2024/11/08 | S7420 | L-TRANS-環(huán)氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛 CA-074 methyl ester (CA-074 Me) | 147859-80-1 | 5mg | 1204.21元 |
| 2024/11/08 | HY-100350 | L-TRANS-環(huán)氧琥珀酸- ILE-PRO-OME丙醛 CA-074 methyl ester | 147859-80-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1049元 |
常見問(wèn)題列表
生物活性
CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) 是可透過(guò)膜的CA-074的衍生物，是一種不可逆的cathepsin B抑制劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Cathepsin B
() |
體外研究
CA-074Me在HL-60細(xì)胞和布氏錐蟲的血液形式中抑制cathepsin L，但在缺少硫醇時(shí)不發(fā)揮作用。CA-074Me在細(xì)胞內(nèi)酯酶的作用下轉(zhuǎn)變?yōu)镃A-074，因此在GSH-depleted的HL60細(xì)胞中抑制cathepsin B。CA-074，而非CA-074Me，在活細(xì)胞中選擇性抑制cathespsin B。在CA074Me處理過(guò)的成肌細(xì)胞中，肌管大小、數(shù)目和誘導(dǎo)的融合相關(guān)的肌酸磷酸激酶活性以及肌凝蛋白重鏈蛋白質(zhì)減少，減少程度與濃度相關(guān)。在處于分化的成肌細(xì)胞中，微摩爾濃度的CA-074Me能抑制catB活性。
體內(nèi)研究
對(duì)London APP小鼠進(jìn)行CA074Me給藥，能夠顯著改善其記憶缺陷、減少腦內(nèi)淀粉樣斑塊負(fù)荷、Aβ40和Aβ42的水平，并降低APP來(lái)源的CTFβ。在Swedish/London APP小鼠中則無(wú)此效果。在正常豚鼠的腦室內(nèi)注射CA074Me會(huì)導(dǎo)致其腦內(nèi)Aβ大量減少并抑制β分泌酶活性。