1474034-05-3
中文名稱
NRF1-ACTIVATOR-1
英文名稱
Nrf1-activator-1
CAS
1474034-05-3
分子式
C33H44F2N2O3
分子量
554.71
MOL 文件
1474034-05-3.mol
更新日期
2025/01/16 09:58:39
1474034-05-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
奧馬索龍N-(2-氰基-3,12-二氧代-28-去甲齊墩果-1,9(11)-二烯-17-基)-2,2-二氟丙酰胺
英文別名
CS-1306RTA-408
Omaveloxolone
Nrf1-activator-1
RTA-408
RTA 408
RTA408
RTA-408(Omaveloxolone)
Omaveloxolone (RTA-408)
N-(2-Cyano-3,12-dioxo-28-noroleana-1,9(11)-dien-17-yl)-2,2-difluoropropanamide
Propanamide, N-(2-cyano-3,12-dioxo-28-noroleana-1,9(11)-dien-17-yl)-2,2-difluoro-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)662.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.19±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥55.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥25.05 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)13.71±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
NRF1-ACTIVATOR-1價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-12212 | NRF1-ACTIVATOR-1 Omaveloxolone | 1474034-05-3 | 2mg | 990元 |
| 2024/11/08 | HY-12212 | NRF1-ACTIVATOR-1 Omaveloxolone | 1474034-05-3 | 5mg | 1100元 |
| 2024/11/08 | HY-12212 | NRF1-ACTIVATOR-1 Omaveloxolone | 1474034-05-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 1342元 |
常見問(wèn)題列表
生物活性
Omaveloxolone (RTA-408)是一種合成的三萜類化合物，其激活細(xì)胞保護(hù)轉(zhuǎn)錄因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信號(hào)。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
NF-κB
() | |
|
Nrf2
() |
體外研究
RTA408有效增加RAW 264.7細(xì)胞中Nrf2靶點(diǎn)基因的表達(dá)，并逆轉(zhuǎn)IFNγ-介導(dǎo)的Gclc表達(dá)的抑制。在一組8個(gè)人腫瘤細(xì)胞系中，RTA 408抑制生長(zhǎng)，平均GI50值為260 nM，并且會(huì)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。在腫瘤細(xì)胞中，RTA 408也會(huì)抑制NF-κB，并激活JNK。
體內(nèi)研究
在輻射誘導(dǎo)的皮膚炎小鼠中，1.0% RTA 408顯著減少表皮和膠原厚度，防止真皮壞死，并徹底緩和皮膚潰瘍。在大鼠皮膚中，RTA 408激活Nrf2，并誘導(dǎo)細(xì)胞保護(hù)基因。 RTA 408也會(huì)減輕小鼠造血急性輻射綜合征。