147009-08-3
中文名稱
2,3,4,9-四氫-3-(甲基氨基)-1H-咔唑-6-甲酰胺
英文名稱
FROVATRIPTAN
CAS
147009-08-3
分子式
C14H17N3O
分子量
243.308
MOL 文件
147009-08-3.mol
更新日期
2024/03/22 17:31:03
147009-08-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
夫羅曲坦2,3,4,9-四氫-3-(甲基氨基)-1H-咔唑-6-甲酰胺
英文別名
FROVATRIPTAN USP/EP/BPFrovatriptan Racemate (1286402)
2,3,4,9-Tetrahydro-3-(methylamino)-1H-carbazole-6-carboxamide
1H-Carbazole-6-carboxamide, 2,3,4,9-tetrahydro-3-(methylamino)-
所屬類別
原料藥：腦代謝調(diào)節(jié)藥物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)515.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)16.39±0.40(Predicted)
常見問題列表
概述
夫羅曲坦，批準(zhǔn)用于有或無先兆偏頭痛的急性治療。它克服了第一代5一HT2受體激動(dòng)劑舒馬曲坦口服生物利用度低、半衰期短、復(fù)發(fā)率高的缺點(diǎn)，是成人中、重度偏頭痛發(fā)作的有效治療藥物。藥理作用
夫羅曲坦對(duì)神經(jīng)元5HT1D及血管選擇性5HITB受體有高度的親和性，對(duì)-5HTIA，5-HTlF，5 HT7受體有中等的親和性。其中，對(duì)于5-HT1D和5-HT1B受體的親和力10倍于5HITA，5-HT1F，5H7受體，1000倍于其他的5 HT受體、多巴胺受體、組胺lH受體及，腎上腺素受體。另外，無足夠的實(shí)驗(yàn)表明本品對(duì)小鼠大腦皮層的下氨基丁酸受體亞型受體有親和力。藥物相互作用
本品不抑制或誘導(dǎo)P450酶的活性，在高濃度時(shí)，能輕微抑制單胺氧化酶(MAO-A)。與MAO-A抑制劑嗎氯貝胺同服，不影響夫羅曲坦的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。氟伏沙明、奈洛爾和口服避孕藥能輕微增加本品的AUC和Cmax麥角胺和吸煙能輕微減少本品的AUC和Cmax。這些改變沒意義，中等程度的酒精攝入也不影響本品的藥動(dòng)學(xué)。