1449685-96-4
中文名稱
N-[3-[(2,3-二氫-2-氧代-1H-吲哚-5-基)氧基]-4-甲基苯基]-4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺
英文名稱
DDR1-IN-1
CAS
1449685-96-4
分子式
C30H31F3N4O3
分子量
552.59
MOL 文件
1449685-96-4.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
1449685-96-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物DDR1-IN-1DDR1受體酪氨酸激酶抑制劑(DDR1-IN-1)
N-[3-[(2,3-二氫-2-氧代-1H-吲哚-5-基)氧基]-4-甲基苯基]-4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺
英文別名
TL4-44CS-1427
DDR-IN-1
DDR1-IN-1
DDR1 inhibitor 1
4-((4-ethylpiperazin-1-yl)methyl)-N-(4-methyl-3-((2-oxoindolin-5-yl)oxy)phenyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide
N-[3-[(2,3-Dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)oxy]-4-methylphenyl]-4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide
Benzamide, N-[3-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)oxy]-4-methylphenyl]-4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : 100 mg/mL (180.97 mM; Need ultrasonic)H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
形態(tài)粉末
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
生物活性
DDR1-IN-1是一種有效的選擇性discoidin domain receptor 1 (DDR1)受體酪氨酸激酶抑制劑，IC50 為 105 nM，選擇性大約是作用于DDR2的3倍。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
DDR1
(Cell-free assay) | 105 nM |
|
DDR2
(Cell-free assay) | 413 nM |
體外研究
在U2OS細(xì)胞中，DDR1-IN-1抑制基底DDR1自身磷酸化，EC50為86 nM，并且缺乏膠原蛋白刺激時(shí)具有更強(qiáng)的DDR1自身磷酸化抑制作用。在一組具有DDR1功能獲得性突變和/或過表達(dá)的不同癌細(xì)胞系中，DDR1-IN-1在低于10 μM的濃度下，不抑制細(xì)胞增殖，而GSK2126458會增強(qiáng)DDR1-IN-1的抗增殖活性。