1426138-42-2
1426138-42-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
CS-2497
FX-1
FX 1
FX1 >=98% (HPLC)
(Z)-3-(5-(5-chloro-2-oxoindolin-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)propanoic acid
(5Z)-5-(5-Chloro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinepropanoic acid
3-Thiazolidinepropanoic acid, 5-(5-chloro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxo-, (5Z)-
物理化學(xué)性質(zhì)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);81.34(Max Conc. mM)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-102027 | CS-2497 FX1 | 1426138-42-2 | 5mg | 750元 |
| 2024/11/08 | HY-102027 | CS-2497 FX1 | 1426138-42-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 825元 |
| 2024/11/08 | HY-102027 | CS-2497 FX1 | 1426138-42-2 | 10mg | 1100元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
| Target | Value |
|
BCL6 BTB
(Cell-free assay) | 35 μM |
FX1能破壞BCL6抑制復(fù)合體的形成、使BCL6靶基因失活，模擬表達(dá)攜帶輔阻遏物結(jié)合位點(diǎn)突變的BCL6的小鼠表型。FX1在體內(nèi)外抑制ABC-DLBCL細(xì)胞，在離體實(shí)驗(yàn)中也抑制人來(lái)原代ABC-DLBCL樣本。FX1對(duì)BCL6特異，比天然BCL6配體SMRT更具有親和力。FX1誘導(dǎo)DLBCL細(xì)胞中BCL6靶基因，如CASP8, CD69, CXCR4, CDKN1A和DUSP5受到顯著抑制。FX1比其之前幾代的BCL6抑制劑更為有效，是其效力的100倍以上。比抗生素rifamycin和rifabutin的結(jié)合有效300倍以上。
在攜帶DLBCL移植瘤的小鼠中，低劑量FX1可誘導(dǎo)腫瘤的消退。在SCID小鼠中，F(xiàn)X1的半衰期約為12小時(shí)。經(jīng)FX2處理過(guò)后，取小鼠的肺部、腸道、心臟、腎臟、肝臟、脾臟和特定器官的骨髓進(jìn)行切片H&E染色觀察，沒(méi)有顯著毒性、炎癥和感染跡象。對(duì)FX-1處理過(guò)的小鼠的外周血細(xì)胞進(jìn)行計(jì)數(shù)以及對(duì)血清化學(xué)進(jìn)行檢驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)參數(shù)正常。FX1在DLBCL移植瘤小鼠中可導(dǎo)致顯著的DLBCLs抑制，不僅阻止移植瘤的生長(zhǎng)，也可引起使其從原來(lái)體積發(fā)生縮減。在低至25 mg/kg的濃度下，能到到最大效應(yīng)。TUNEL和Ki67染色實(shí)驗(yàn)證明，F(xiàn)X1比79-6能誘導(dǎo)更多的細(xì)胞凋亡和生長(zhǎng)阻滯。