141400-58-0
中文名稱
2-(仲丁基二硫基)-1H-咪唑
英文名稱
2-[(1-Methylpropyl)dithio]-1H-imidazole
CAS
141400-58-0
分子式
C7H12N2S2
分子量
188.31
MOL 文件
141400-58-0.mol
更新日期
2024/07/08 16:38:21
141400-58-0 結構式
基本信息
中文別名
2-(仲丁基二硫基)-1H-咪唑2-[(1-甲基丙基)二硫代]-1H-咪唑
硫氧還蛋白-1(TRX-1)抑制劑(PX-12)
英文別名
PX 12IV-2)
CS-2384
PX-12 (PX12
2-(sec-Butyldisulfanyl)-1H-iMidazole
2-[(1-Methylpropyl)dithio]-1H-imidazole
1H-Imidazole, 2-[(1-methylpropyl)dithio]-
所屬類別
生物化工:激動劑抑制劑物理化學性質
沸點330.0±25.0 °C(Predicted)
密度1.19±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜:>25mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)11.88±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色灰白色到棕褐色
常見問題列表
生物活性
PX-12 (DB05448, 1-methyl propyl 2-imidazolyl disulfide)是一種有效的 thioredoxin-1 (Trx-1) 抑制劑,作用于 Trx-1 上 Cys73 的不可逆硫代烷基化。Phase 2。靶點
Target | Value |
Trx-1
() |
體外研究
在MCF-7和HT-29細胞中,PX-12防止低氧(1% 氧氣)誘導的HIF-1alpha蛋白增加,并降低HIF-1反式激活活性,VEGF形成,和誘導型一氧化氮合酶。PX-12也會抑制MCF-7和HT-29細胞的生長,IC50s分別為1.9 μM和2.9μM。 PX-12也會通過Nrf2/PMF-1介導的增加抑制HIF-1α蛋白質水平。在A549細胞中,PX-12通過G2/M細胞周期阻滯,和Bax-介導的,ROS-依賴性細胞凋亡抑制細胞生長。在肝癌細胞中,PX-12與5-FU發(fā)揮協(xié)同作用,顯著抑制致瘤性。
體內研究
在負荷MCF-7腫瘤異種移植物的小鼠中,PX-12 (12 mg/kg, i.p.)降低HIF-1α 與 VEGF蛋白質水平和微血管密度。