1402601-82-4
中文名稱
TUG-770
英文名稱
TUG-770
CAS
1402601-82-4
分子式
C19H14FNO2
分子量
307.32
MOL 文件
1402601-82-4.mol
更新日期
2024/12/03 15:40:32
1402601-82-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-[2-[2-(氰基甲基)苯基]乙炔基]-2-氟苯丙酸 英文別名
TUG-770CS-1047
TUG770
TUG 770
4-[2-[2-(Cyanomethyl)phenyl]ethynyl]-2-fluorobenzenepropanoic acid
3-(4-((2-(Cyanomethyl)phenyl)ethynyl)-2-fluorophenyl)propanoic acid
Benzenepropanoic acid, 4-[2-[2-(cyanomethyl)phenyl]ethynyl]-2-fluoro-
4-[2-[2-(Cyanomethyl)phenyl]ethynyl]-2-fluorobenzenepropanoic acid TUG-770
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)523.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in H2O; ≥11.85 mg/mL in DMSO; ≥9.5 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)4.61±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
簡介
TUG-770是一種高度有效的游離脂肪酸受體1 (FFA1/GPR40) agonist, EC50為hFFA1。靶點(diǎn)
GPR40生物活性
2 型糖尿病約占糖尿病總病例數(shù)的 90%，目前研發(fā)的其新型治療藥物主要是通過調(diào)節(jié)糖代謝通路來控制血糖水平，它們可通過激活 G 蛋白偶聯(lián)受體尤其是 G 蛋白偶聯(lián)受體 40， 增強(qiáng)胰島 β 細(xì)胞功能， 促進(jìn)胰島素分泌， 提高機(jī)體對(duì)胰島素的敏感性， 從而達(dá)到治療糖尿病的目的。 G 蛋白偶聯(lián)受體 40 作為抗 2 型糖尿病的新靶點(diǎn)，以其潛在優(yōu)勢，在糖尿病治療領(lǐng)域備受關(guān)注。TUG-770是游離脂肪酸受體1（FFA1/GPR40）激動(dòng)劑，用于治療2型糖尿病。體外研究
TUG-770(化合物22)表現(xiàn)出良好的物理化學(xué)和體外ADME特性，具有良好的水溶性、良好的化學(xué)穩(wěn)定性、低脂性和降低血漿蛋白結(jié)合(PPB)。它對(duì)人類肝臟微體(HLM)具有良好的穩(wěn)定性，對(duì)與藥物藥物相互作用相關(guān)的選擇的cyp酶沒有抑制作用，沒有p -糖蛋白(P-gp)抑制，在Caco-2細(xì)胞檢測中具有良好的通透性。體內(nèi)研究
在正常小鼠的急性腹腔內(nèi)葡萄糖耐量試驗(yàn)(IPGTT)中對(duì)TUG-770的檢查顯示，在50 mg/kg的葡萄糖水平下，最大的葡萄糖濃度降低了良好的劑量依賴性反應(yīng)。在經(jīng)過29天的口服治療后，TUG-770的療效完全維持。對(duì)大鼠的TUG-770的額外評(píng)價(jià)證實(shí)，在10分鐘后大劑量的大劑量的葡萄糖降低效果，30分鐘后所有劑量都有顯著降低。