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1402452-10-1

中文名稱 化合物T35529
英文名稱 Benzenesulfonamide, N,N,2-trimethyl-5-[[4-[2-[4-[[(methylamino)carbonyl]amino]phenyl]-4-pyridinyl]-2-pyrimidinyl]amino]-
CAS 1402452-10-1
分子式 C26H27N7O3S
分子量 517.6
MOL 文件 1402452-10-1.mol
更新日期 2024/12/03 21:47:51
1402452-10-1 結(jié)構(gòu)式 1402452-10-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物T35529
英文別名
hSMG-1 inhibitor 11e
Benzenesulfonamide, N,N,2-trimethyl-5-[[4-[2-[4-[[(methylamino)carbonyl]amino]phenyl]-4-pyridinyl]-2-pyrimidinyl]amino]-

物理化學性質(zhì)

儲存條件4°C, away from moisture and light
溶解度DMSO : 50 mg/mL (96.60 mM; Need ultrasonic)
形態(tài)Solid
顏色White to light yellow

常見問題列表

生物活性
hSMG-1 inhibitor 11e 是一種有效的選擇性的 hSMG-1 激酶抑制劑，其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 對 hSMG-1 的選擇性比 mTOR (IC50 為 45 nM)，PI3Kα/γ (IC50 為 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 為 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
靶點

mTOR

45 nM (IC 50 )

PI3Kα

61 nM (IC 50 )

PI3Kγ

92 nM (IC 50 )

CDK1

32 μM (IC 50 )

CDK2

7.1 μM (IC 50 )

hSMG-1

<0.05 nM (IC 50 )

體外研究

hSMG-1 kinase plays a dual role in a highly conserved RNA surveillance pathway termed nonsense-mediated RNA decay (NMD) and in cellular genotoxic stress response. Since deregulation of cellular responses to stress contributes to tumor growth and resistance to chemotherapy, hSMG-1 is a potential target for cancer treatment.

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