1401728-56-0
中文名稱
2-(4-((2-ethyl-5,7-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)methyl)phenyl)-5-(piperidin-4-yl)-1,3,4-oxadiazole
英文名稱
2-(4-((2-ethyl-5,7-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)methyl)phenyl)-5-(piperidin-4-yl)-1,3,4-oxadiazole
CAS
1401728-56-0
分子式
C24H28N6O
分子量
416.52
MOL 文件
1401728-56-0.mol
更新日期
2024/12/13 09:52:58
1401728-56-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物NE 52-QQ57 英文別名
GPR4 antagonist 3GPR4 antagonist 3(NE 52-QQ57 )
2-(4-((2-ethyl-5,7-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)methyl)phenyl)-5-(piperidin-4-yl)-1,3,4-oxadiazole
Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine, 2-ethyl-5,7-dimethyl-3-[[4-[5-(4-piperidinyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]phenyl]methyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:10.0(Max Conc. mg/mL);24.1(Max Conc. mM)
Ethanol:45.0(Max Conc. mg/mL);108.0(Max Conc. mM)
Ethanol:45.0(Max Conc. mg/mL);108.0(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)9.56±0.10(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to yellow
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
NE 52-QQ57 是一種 G-protein coupled receptor 4 (GPR4) 的選擇性口服拮抗劑，其IC50值為0.07 μM。NE 52-QQ57 可有效地阻斷GPR4介導(dǎo)的cAMP積累，在HEK293細(xì)胞中的IC50值為26.8 nM。NE 52-QQ57對(duì)GPR4的拮抗作用可顯著地抑制AGE誘導(dǎo)的幾種關(guān)鍵炎性細(xì)胞因子和信號(hào)分子表達(dá)的增加，包括 tumor necrosis factor-α (TNF-α)、interleukin (IL)-1β、IL-6、inducible nitric oxide synthase (iNOS)、nitric oxide (NO)、cyclooxygenase 2 (COX2) 和 prostaglandin E2 (PGE2)。靶點(diǎn)
| Target | Value |
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TNF-α
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IL-1β
() | |
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IL-6
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iNOS
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NO
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