1383982-64-6
中文名稱
AZD-3293
英文名稱
Dispiro[cyclohexane-1,2'-[2H]indene-1'(3'H),2''-[2H]iMidazol]-4''-aMine, 4-Methoxy-5''-Methyl-6'-[5-(1-propyn-1-yl)-3-pyridinyl]-, (1α,1'R,4β)-
CAS
1383982-64-6
分子式
C26H28N4O
分子量
412.53
MOL 文件
1383982-64-6.mol
更新日期
2024/12/26 14:09:47
1383982-64-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物L(fēng)ANABECESTAT 英文別名
AZD3293CS-2359
Lanabecestat
AZD3293 (LY3314814)
Lanabecestat (AZD3293)
Lanabecestat(AZD3293, LY3314814)
Lanabecestat ( LY3314814, AZD3293)
AZD 3293
LY3314814
AZD-3293
LY 3314814
(1r,1'R,4R)-4-methoxy-5''-methyl-6'-[5-(prop-1-yn-1-yl)pyridin-3-yl]-3'H-dispiro[cyclohexane-1,2'-inden-1',2'-imidazole]-4''-amine
Dispiro[cyclohexane-1,2'-[2H]indene-1'(3'H),2''-[2H]iMidazol]-4''-aMine, 4-Methoxy-5''-Methyl-6'-[5-(1-propyn-1-yl)-3-pyridinyl]-, (1α,1'R,4β)-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)621.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO: soluble; Ethanol: soluble
酸度系數(shù)(pKa)4.60±0.60(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
AZD-3293價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-100740 | AZD-3293 Lanabecestat | 1383982-64-6 | 2mg | 1200元 |
| 2024/11/08 | HY-100740 | AZD-3293 Lanabecestat | 1383982-64-6 | 5mg | 2200元 |
| 2024/11/08 | S8193 | AZD-3293 Lanabecestat (AZD3293) | 1383982-64-6 | 2mg | 1204.32元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) 是BACE抑制劑，Ki值為0.4 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
BACE
(Cell-free assay) | 0.4 nM(Ki) |
體外研究
Lanabecestat（AZD3293, LY3314814）是一種有效的、透水良好的、具有口服活性并能夠透過(guò)血腦屏障的BACE1抑制劑，具有緩速動(dòng)力學(xué)。在多種細(xì)胞模型中研究AZD3293對(duì)Aβ40和sAβPPβ的效力中，AZD3293在小鼠和豚鼠原代神經(jīng)元細(xì)胞、及過(guò)表達(dá)AβPP的SH-SY5Y細(xì)胞中，具有pM級(jí)的效力，IC50分別為610 pM, 310 pM, 和 80 pM。在體外放射性配體結(jié)合和酶活性測(cè)定實(shí)驗(yàn)中，研究了AZD3293與350多種，包括受體、離子通道、轉(zhuǎn)運(yùn)體、激酶和酶的物質(zhì)的作用，AZD3293的測(cè)試濃度最高達(dá)10 μM。在其中，有一些有顯著相應(yīng)，但對(duì)BACE1的選擇性最高。AZD3293的解離率t 1/2 約為9小時(shí)。
體內(nèi)研究
在體內(nèi)小鼠、豚鼠、狗模型中，AZD3293以劑量依賴和時(shí)間依賴方式顯著地降低血漿、腦脊液、大腦中Aβ40, Aβ42和sAβPPβ的濃度。在狗中的藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)中，AZD3293的生物利用度為80%（F=0.8）?；A(chǔ)臨床前研究大力支持AZD3293的臨床開(kāi)發(fā)，目前正招募阿爾茨海默癥患者進(jìn)入AZD3293的2/3期臨床研究。