1383716-46-8
中文名稱
VPS34
英文名稱
Vps
CAS
1383716-46-8
分子式
C21H25N7O
分子量
391.47
MOL 文件
1383716-46-8.mol
更新日期
2024/12/23 10:32:58
1383716-46-8 結構式
基本信息
中文別名
1-((4'-(環(huán)丙基甲基)-2-(吡啶-4-基氨基)-[4,5'-聯(lián)吡啶]-2'-基)氨基)-2-甲基丙-2-醇 英文別名
VpsCompound 19
PIK-III analogue
VPS34 inhibitor 1
Compound 19, PIK-III analogue
VPS34 inhibitor 1 (PIK-III analogue)
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)
2-Propanol, 1-[[4'-(cyclopropylmethyl)-2-(4-pyridinylamino)[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl]amino]-2-methyl-
1-((4'-(cyclopropylmethyl)-2-(pyridin-4-ylamino)-[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl)amino)-2-methylpropan-2-ol
1-?[[4'-?(Cyclopropylmethyl)?-?2-?(4-?pyridinylamino)?[4,?5'-?bipyrimidin]?-?2'-?yl]?amino]?-?2-?methyl-2-?propanol
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質
沸點676.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.324±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO: 78 mg/mL (199.25 mM);Ethanol: Insoluble
酸度系數(shù)(pKa)14.68±0.29(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
水溶解性水：不溶
VPS34價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S8456 | VPS34 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) | 1383716-46-8 | 2mg | 1204.53元 |
| 2024/11/08 | S8456 | VPS34 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) | 1383716-46-8 | 5mg | 2212.23元 |
| 2024/11/08 | S8456 | VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) | 1383716-46-8 | 10mM (1mL in DMSO) | 2694.51元 |
常見問題列表
生物活性
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、選擇性的VPS34抑制劑，IC50為15 nM。靶點
| Target | Value |
|
VPS34
(Cell-free assay) | 15 nM |
體外研究
Compound 19在脂質和蛋白激酶中非常具有選擇性。compound 19能夠阻止自噬底物p62, NCOA4, NBR1, NDP52和FTH1的降解。對細胞處理以compound 19能夠增加脂化和非脂化形式的LC3。
體內研究
在C57BL/6小鼠中檢測compound 19的藥代動力學類型。小鼠口服10 mg/kg Compound 19后，化合物能在其體內被快速吸收，具有中等水平的系統(tǒng)清除率（30 mL/min/kg，約為33%的肝血流量）、口服生物利用度良好(F% = 47)?；谶@些藥代動力學參數(shù)指標和細胞活性，compound 19是適于體內研究的候選化合物。小鼠口服50 mg/kg Compound 19，每兩天一次，處理7天，將導致LC3-II積累、自噬能力呈時間依賴性減少趨勢。在體內，Compound 19可抑制自噬反應。