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1380088-03-8

中文名稱 1-[3-[1-([1,1'-Biphenyl]-3-ylMethyl)-1H-1,2,3-triazol-5-yl]phenyl]-3-(4-chlorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-4-aMine
英文名稱 1-[3-[1-([1,1'-Biphenyl]-3-ylMethyl)-1H-1,2,3-triazol-5-yl]phenyl]-3-(4-chlorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-4-aMine
CAS 1380088-03-8
分子式 C32H23ClN8
分子量 555.03
MOL 文件 1380088-03-8.mol
更新日期 2024/12/23 10:32:13
1380088-03-8 結(jié)構(gòu)式 1380088-03-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 T11745
英文別名
KB SRC 4
KB SRC 4 (c-Src-IN-4)
1-[3-[1-([1,1'-Biphenyl]-3-ylMethyl)-1H-1,2,3-triazol-5-yl]phenyl]-3-(4-chlorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-4-aMine

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)789.2±70.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度Soluble to 20 mM in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)3.46±0.30(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色Light brown to brown

常見(jiàn)問(wèn)題列表

生物活性
KB SRC 4 是一種有效的,高度選擇性的 c-Src 抑制劑,Ki 和 Kd 值分別為 44 nM 和 86 nM,在濃度高達(dá) 125 μM 時(shí),對(duì) c-Abl 也無(wú)作用;KB SRC 4 具有抗腫瘤活性。
靶點(diǎn)

Ki: 44 nM (c-Src)
Kd: 86 nM (c-Src)

體外研究

KB SRC 4 (Compound 4) is a potent, highly selective c-Src inhibitor, with a K i of 44 nM and a K d of 86 nM, and shows no inhibition on c-Abl up to 125 μM. KB SRC 4 is selective between Src family members, with >2-fold selectivity over both Lck (K d , 160 nM) and Fgr (K d , 240 nM), 8-fold selectivity over c-Yes (K d , 720 nM), and >40-fold selectivity over Lyn (K d , 3200 nM), Hck (K d , 4400 nM), and Fyn (K d , >40000 nM). KB SRC 4 inhibits the growth of cancer cell lines, with GI 50 s of 11 μM, 12 μM, 11 μM, 6.0 μM against HT-29, SK-BR-3, MCF7, MDA-MB-453, and NIH-3T3, respectively.

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