1366002-50-7
中文名稱
SENEXIN A
英文名稱
Senexin A
CAS
1366002-50-7
分子式
C17H14N4
分子量
274.32
MOL 文件
1366002-50-7.mol
更新日期
2024/06/25 17:16:04
1366002-50-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
CDK8抑制劑(SENEXIN A) 英文別名
Senexin A4-(Phenethylamino)quinazoline-6-carbonitrile
4-[(2-Phenylethyl)amino]-6-quinazolinecarbonitrile
Senexin A (This product is unavailable in the U.S.)
6-Quinazolinecarbonitrile, 4-[(2-phenylethyl)amino]-
所屬類別
有機(jī)原料：雜環(huán)化合物物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)520.0±45.0 °C(Predicted)
密度1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO: ≥ 100 mg/mL (364.54 mM)
酸度系數(shù)(pKa)6.47±0.50(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
SENEXIN A價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-15681 | SENEXIN A Senexin A | 1366002-50-7 | 2mg | 830元 |
| 2024/11/08 | HY-15681 | SENEXIN A Senexin A | 1366002-50-7 | 5 mg | 1200元 |
| 2024/11/08 | HY-15681 | SENEXIN A Senexin A | 1366002-50-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 1252元 |
常見問題列表
生物活性
Senexin A是有效的、選擇性的CDK8抑制劑，還抑制CDK19，Kd值分別為0.83 μM和0.31 μM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
CDK19
(Cell-free assay) | 0.31 μM(Kd) |
|
CDK8
(Cell-free assay) | 0.83 μM(Kd) |
體外研究
p21可激活NF-κB依賴性的轉(zhuǎn)錄，而Senexin A可抑制p21刺激的NF-κB依賴性的共識(shí)啟動(dòng)子活性。Senexin A對(duì)IPTG誘導(dǎo)的p21、有/或沒有p21的細(xì)胞生長(zhǎng)、p21誘導(dǎo)的衰老表型沒有作用。Senexin A不影響p21對(duì)基因表達(dá)的抑制作用、不干擾p21介導(dǎo)的大批量有絲分裂GO目錄下的基因抑制和DNA復(fù)制。Senexin A只抑制p21誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄、而不影響p21的其他生物效應(yīng)。Senexin A抑制CDK9和CDK19的ATP結(jié)合位點(diǎn)，Kd值分別為0.83 μM和0.31 μM，抑制CDK8激酶活性的IC50值為0.28 μM。在HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞中，Senexin A抑制β-catenin依賴性的轉(zhuǎn)錄。Senexin A不抑制ROCK活性，也不分享cortistatin A的強(qiáng)抗內(nèi)皮細(xì)胞活性。
體內(nèi)研究
CDK8/19抑制劑Senexin A在體內(nèi)可改變（逆轉(zhuǎn)）化療誘導(dǎo)的旁分泌促癌活性，但在小鼠模型研究中，不抑制報(bào)告細(xì)胞的生長(zhǎng)，也不具有可觀測(cè)到的毒性作用。