136164-66-4
中文名稱
E 3330
英文名稱
E 3330
CAS
136164-66-4
分子式
C21H30O6
分子量
378.46
MOL 文件
136164-66-4.mol
更新日期
2024/11/01 22:00:05
136164-66-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
英文別名
E 3330CS-1756
APX3330
APX 3330
E 3330
E-3330
(2E)-2-[(4,5-Dimethoxy-2-methyl-3,6-dioxo-1,4-cyclohexadien-1-yl)methylene]-undecanoic acid
Undecanoic acid, 2-[(4,5-dimethoxy-2-methyl-3,6-dioxo-1,4-cyclohexadien-1-yl)methylene]-, (2E)-
(2E)-2-[(4,5-dimethoxy-2-methyl-3,6-dioxocyclohexa-1,4-dien-1-yl)methylidene]undecanoic acid E3330
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點56-57 °C
沸點542.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.13±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：>20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)4.29±0.19(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色紅色到橙色
常見問題列表
生物活性
E3330 (APX-3330)是一種有效的選擇性APE1(Ref-1)抑制劑，其抑制 NF-κB DNA-結(jié)合活性。靶點
| Target | Value |
|
NF-κB
() | |
|
APE1(Ref-1)
() |
體外研究
在體外，E3330通過抑制Ape1氧化還原活性，影響成血管細(xì)胞發(fā)展。 E3330抑制人胰腺癌細(xì)胞系PANC1，XPA1，MIAPACA，BxPC3，和PK9的生長。PANC1細(xì)胞中，E3330也會促進(jìn)細(xì)胞周期的結(jié)束，抑制HIF-1α的DNA結(jié)合活性和胰腺癌細(xì)胞的遷移。在JHH6細(xì)胞中，E3330通過改變APE1亞細(xì)胞轉(zhuǎn)運，防止NF-κB的功能活性，并通過阻斷氧化還原反應(yīng)介導(dǎo)的NF-κB活化，減少TNF-α 和FAs積累誘導(dǎo)的IL-6 和IL-8表達(dá)。
體內(nèi)研究
在患有內(nèi)毒素介導(dǎo)的肝炎的小鼠體內(nèi)，E3330 (300 mg/kg, p.o.)減弱血漿腫瘤壞死因子活性的提高，并保護(hù)小鼠免受肝損傷。在大鼠模型中，E3330 (100 mg/kg, p.o.)也會保護(hù)大鼠免受內(nèi)毒素和半乳糖誘導(dǎo)的肝損傷。