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135503-67-2

中文名稱 LY 254155
英文名稱 LY 254155
CAS 135503-67-2
分子式 C19H23N5O6S
分子量 449.48
MOL 文件 135503-67-2.mol
135503-67-2 結(jié)構(gòu)式 135503-67-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 T11922
英文別名
LY 254155
GQCXGHHHNACOGE-ACGXKRRESA-N
L-Glutamic acid, N-[[5-[2-(2-amino-1,4,5,6,7,8-hexahydro-4-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl)ethyl]-2-thienyl]carbonyl]- (9CI)

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.68±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)3.50±0.10(Predicted)

常見問題列表

生物活性
LY 254155 是一種抗葉酸劑。LY 254155 抑制 hGARFT 及與 mFBP 結(jié)合,Kis 分別為 2.1±0.2 和 1.7±0.1 nM。
靶點(diǎn)

Ki: 2.1±0.2 (hGARFT ), 1.7± 0.1 nM (mFBP)

體外研究

LY 254155 inhibits recombinant human monofunctional glycinamide ribonucleotide formyltransferase (hGARFT) and binds to membrane folate-binding protein (mFBP) .

體內(nèi)研究

LY 254155 is active against a broad panel of murine and human xenograft solid tumors. LY 254155 (5, 10, 20, and 40 mg/kg) inhibits murine C3H carcinoma growth in C3H mice, with % inhibition of tumor growth is 49%, 71%, 90%, and 94%, respectively.

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