1350352-70-3
中文名稱
非布司他雜質(zhì)7
CAS
1350352-70-3
更新日期
2024/12/23 16:06:12
1350352-70-3 結(jié)構(gòu)式
常見(jiàn)問(wèn)題列表
應(yīng)用
非布司他雜質(zhì)7為非布司他合成過(guò)程中產(chǎn)生的雜質(zhì),也可用作實(shí)驗(yàn)室研發(fā)過(guò)程和化工醫(yī)藥合成過(guò)程中。制備
2-[3-((羥基亞氨基)甲基)-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸(非布司他雜質(zhì)7)化合物的制備:向預(yù)先冷卻的氫氧化鈉中加入2-[3-((羥基亞氨基)甲基)-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯(100克)的甲醇(500毫升)溶液溶液(22.10克,在500毫升水中)。將反應(yīng)混合物加熱至75℃并在相同溫度下攪拌30分鐘。向反應(yīng)混合物中加入水(5克)并將反應(yīng)混合物冷卻至25℃。向反應(yīng)混合物中加入甲醇(100ml)和水(100ml)。使用鹽酸水溶液將pH調(diào)節(jié)至2.0-3.0。攪拌反應(yīng)混合物5小時(shí)。
過(guò)濾沉淀的固體并用甲醇和水洗滌。干燥所得材料。向所得物質(zhì)中加入四氫呋喃(270ml)和碳(2.25gms)。攪拌反應(yīng)混合物30分鐘并通過(guò)hyflow過(guò)濾。從濾液中完全蒸餾出溶劑。向所得化合物中加入甲醇(450ml)并在60℃下攪拌30分鐘。將反應(yīng)混合物冷卻至25℃并攪拌2小時(shí)。過(guò)濾沉淀的固體并干燥該物質(zhì),得到純的標(biāo)題化合物非布司他雜質(zhì)7。產(chǎn)量:70克。生物活性
Febuxostat impurity 7 是 Febuxostat 一種雜質(zhì)。Febuxostat 是選擇性黃嘌呤氧化酶 (XO) 抑制劑,Ki 為 0.6 nM。