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1345675-02-6

中文名稱 ETP46464
英文名稱 ETP46464
CAS 1345675-02-6
分子式 C30H22N4O2
分子量 470.521
MOL 文件 1345675-02-6.mol
更新日期 2024/12/24 22:16:34
1345675-02-6 結(jié)構式 1345675-02-6 結(jié)構式

基本信息

中文別名
ETP46464,ATR抑制劑
多靶點抑制劑(ETP-46464)
ALPHA,ALPHA-二甲基-4-[2-氧代-9-(3-喹啉基)-2H-[1,3]惡嗪并[5,4-C]喹啉-1(4H)-基]-苯乙腈
英文別名
ETP46464
73218-79-8
ETP46464 USP/EP/BP
ETP 46464
ETP46464
2-methyl-2-[4-(2-oxo-9-quinolin-3-yl-4H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1-yl)phenyl]propanenitrile
2-Methyl-2-(4-(2-oxo-9-(quinolin-3-yl)-2,4-dihydro-1H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1-yl)phenyl)
Benzeneacetonitrile, α,α-dimethyl-4-[2-oxo-9-(3-quinolinyl)-2H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1(4H)-yl]-
alpha,alpha-Dimethyl-4-[2-oxo-9-(3-quinolinyl)-2H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1(4H)-yl]-benzeneacetonitrile
alpha,alpha-Dimethyl-4-[2-oxo-9-(3-quinolinyl)-2H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1(4H)-yl]-benzeneacetonitrile ETP46464
所屬類別
生物化工:ATM/ATR 抑制劑

物理化學性質(zhì)

沸點709.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.310±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥16.13 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)5.10±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Light yellow to yellow

常見問題列表

生物活性
ETP-46464是一種有效的,選擇性ATR抑制劑,IC50為25 nM。
體外研究
ETP-46464在100nM幾乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα,mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性,IC50值分別為170,0.6和36 nM。ETP-46464能夠促進復制叉停滯的破損。ETP-46464導致在復制細胞中產(chǎn)生大量DNA損傷。 1μM ETP-46464抑制電離輻射誘導的G2 / M期檢查點出現(xiàn),并導致在細胞中微核或完全破碎的細胞核的存在。ETP-46464對p53缺陷的細胞尤其有毒性,這為復制應力產(chǎn)生的條件加劇,如細胞周期蛋白E的表達。
特征
ATR選擇性抑制劑,特別對p53缺失的腫瘤細胞有毒性。由于其理想的藥理特性,經(jīng)常被用來作為探針藥物。
靶點
TargetValue
mTOR 0.6 nM
ATR 14 nM
DNA-PK 36 nM
PI3Kα 170 nM
ATM 545 nM
體外研究

ETP-46464在100nM幾乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα,mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性,IC50值分別為170,0.6和36 nM。ETP-46464能夠促進復制叉停滯的破損。ETP-46464導致在復制細胞中產(chǎn)生大量DNA損傷。 1μM ETP-46464抑制電離輻射誘導的G2 / M期檢查點出現(xiàn),并導致在細胞中微核或完全破碎的細胞核的存在。ETP-46464對p53缺陷的細胞尤其有毒性,這為復制應力產(chǎn)生的條件加劇,如細胞周期蛋白E的表達。

ETP46464價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08HY-15521ETP46464
ETP-46464
1345675-02-65mg700元
2024/11/08HY-15521ETP46464
ETP-46464
1345675-02-610mM * 1mLin DMSO770元
2024/11/08HY-15521ETP46464
ETP-46464
1345675-02-610mg1100元
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