1338545-07-5
中文名稱
OTS964
英文名稱
OTS964
CAS
1338545-07-5
分子式
C23H24N2O2S
分子量
392.514
MOL 文件
1338545-07-5.mol
更新日期
2024/11/19 11:42:48
1338545-07-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物OTS964TOPK抑制劑(OTS-964)
OTS964+OTS964 HCL
(R)-9-[4-[1-(二甲基氨基)丙-2-基]苯基]-8-羥基-6-甲基噻吩并[2,3-C]喹啉-4(5H)-酮鹽酸鹽
英文別名
OTS964CS-2531
OTS964 HCl
OTS964
OTS 964
OTS964+OTS964 HCl
OTS964 HYDROCHLORIDE
(R)-9-(4-(1-(dimethylamino)propan-2-yl)phenyl)-8-hydroxy-6-methylthieno[2,3-c]quinolin-4(5H)-one
(R)-9-[4-[1-(Dimethylamino)propan-2-yl]phenyl]-8-hydroxy-6-methylthieno[2,3-c]quinolin-4(5H)-one Hydrochloride
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥88.6 mg/mL in DMSO; ≥2.15 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥2.1 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Off-white to light yellow
OTS964價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-12467 | OTS964 OTS964 hydrochloride | 1338545-07-5 | 2mg | 979元 |
| 2024/11/08 | HY-12467 | OTS964 OTS964 hydrochloride | 1338545-07-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1510元 |
| 2024/11/08 | HY-12467 | OTS964 OTS964 hydrochloride | 1338545-07-5 | 5mg | 1588元 |
常見問題列表
生物活性
OTS964 是一種有效的TOPK抑制劑，對(duì)TOPK具有高的親和力和選擇性，IC50為28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制劑，Kd為40 nM。OTS964 處理可激活膠質(zhì)瘤細(xì)胞中的自噬，并誘導(dǎo)小鼠異種移植物中人肺癌細(xì)胞的凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
TOPK
(Cell-free assay) | 28 nM |
|
CDK11B
(Cell-free assay) | 40 nM(Kd) |
體外研究
OTS964能抑制TOPK陽性細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50值較低：A549 (31 nM), LU-99 (7.6 nM), DU4475 (53 nM), MDAMB- 231 (73 nM), T47D (72 nM), Daudi (25 nM), UM-UC-3 (32 nM), HCT-116 (33 nM),MKN1 (38 nM), MKN45 (39 nM), HepG2 (19 nM), MIAPaca-2 (30 nM), and 22Rv1 (50 nM)，而它對(duì)TOPK陰性的HT29癌細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制作用相對(duì)來說顯著減弱，IC50為290 nM。盡管OTS964對(duì)Src激酶家族有一定的抑制作用，但OTS964對(duì)這些癌細(xì)胞生長(zhǎng)抑制作用并不與Src激酶c-Src、Fyn和Lyn的表達(dá)相關(guān)，而是通過TOPK起作用。OTS964在T47D細(xì)胞中可誘導(dǎo)胞質(zhì)分裂缺陷，從而引起凋亡。
體內(nèi)研究
盡管游離化合物的給藥會(huì)引起造血方面的副作用（白細(xì)胞減少、血小板增多），但OTS964的脂質(zhì)體制劑可有效地消退抑制腫瘤，而不引起小鼠其他的副作用。OTS964抑制TOPK活性、通過造成胞質(zhì)分裂缺陷而引起后續(xù)凋亡，抑制腫瘤的生長(zhǎng)?？诜﨩TS964帶來的造血毒性只是瞬時(shí)效應(yīng)，白細(xì)胞減少的負(fù)效應(yīng)會(huì)自然修復(fù)，口服該化合物的抗癌效果與其脂質(zhì)體制劑類似，而口服途徑給藥更為實(shí)用。