1332881-26-1
中文名稱
VERU-111
英文名稱
Methanone, [2-(1H-indol-3-yl)-1H-imidazol-5-yl](3,4,5-trimethoxyphenyl)-
CAS
1332881-26-1
分子式
C21H19N3O4
分子量
377.39
MOL 文件
1332881-26-1.mol
更新日期
2024/12/16 15:20:13
1332881-26-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T17228 英文別名
ABI-231Sabizabulin
Sabizabulin (Synonyms: VERU-111
Methanone, [2-(1H-indol-3-yl)-1H-imidazol-5-yl](3,4,5-trimethoxyphenyl)-
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)688.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.306±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件4°C, away from moisture and light
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)10.82±0.10(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
sabizabulin（VERU-111）是 Veru 公司目前正在開(kāi)發(fā)的一種強(qiáng)效、口服生物利用度高、耐受性好的微管蛋白抑制劑。它能抑制卵巢腫瘤的生長(zhǎng)，并完全抑制體內(nèi)腫瘤轉(zhuǎn)移，其療效與目前卵巢癌的一線治療藥物紫杉醇相當(dāng)。
生物活性
VERU-111是一種新型的、口服的α和β管蛋白抑制劑，可阻斷管蛋白的聚合，并且不是多重耐藥機(jī)制的底物。
體外研究
在體外實(shí)驗(yàn)中，VERU-111顯示出對(duì)卵巢癌細(xì)胞系SKOV3和OVCAR3的顯著抑制作用。它在納摩爾級(jí)別上即能有效抑制細(xì)胞的集落形成、增殖、侵襲和遷移。此外，VERU-111還能在濃度依賴的方式下誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，其效果與標(biāo)準(zhǔn)化療藥物紫杉醇相當(dāng)。
體內(nèi)研究
在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，VERU-111同樣展現(xiàn)出了強(qiáng)大的抗腫瘤和抗轉(zhuǎn)移活性。在SKOV3卵巢癌腫瘤細(xì)胞原位移植小鼠模型中，VERU-111顯著抑制了腫瘤的生長(zhǎng)，并且完全阻斷了腫瘤向遠(yuǎn)端器官的轉(zhuǎn)移。重要的是，VERU-111在治療過(guò)程中顯示出良好的耐受性，沒(méi)有全身毒性現(xiàn)象。臨床研究
Sabizabulin已進(jìn)入針對(duì)治療ER+HER2-轉(zhuǎn)移性乳腺癌的II期臨床試驗(yàn)（NCT05079360）、治療轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌(mCRPC)的III期臨床試驗(yàn)（NCT04844749）以及治療COVID-19的 III期臨床試驗(yàn)（NCT04842747）。