133052-90-1
中文名稱
GF109203X
英文名稱
GF109203X
CAS
133052-90-1
分子式
C25H24N4O2
分子量
412.48
MOL 文件
133052-90-1.mol
更新日期
2024/12/24 22:29:01
133052-90-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
雙吲哚馬來酰亞胺 IGF 109203X鹽酸鹽 ≥95%
3-[1-[3-(二甲氨基)丙基]1H-吲哚-3-基]-4-(吲哚-3-基)1H-吡咯-2,5二酮
英文別名
BIM 1GO 6850
G 6850]
CS-1080
GF 109203X
GO 6850 HCL
GF-109203X HCL
RBT205 INHIBITOR
BISINDOYLMALEIMIDE
BISINDOLYLMALEIMIDE
所屬類別
生物化工：PKC 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點280℃ (decomposition)
沸點685.6±55.0 °C(Predicted)
密度1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: ~1 mg/mlsoluble
溶解度DMSO：~1mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)8.13±0.60(Predicted)
形態(tài)液體
顏色橙色
水溶解性Insoluble in water.
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下儲存長達 6 個月。
常見問題列表
生物活性
GF109203X是一種有效的PKC抑制劑，抑制PKCα， PKCβI， PKCβII和PKCγ，IC50分別為20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR， PDGFR和胰島素受體選擇性高3000倍以上。體外研究
GF109203X，作為ATP競爭性PKC抑制劑，抑制激活蛋白激酶C誘導(dǎo)的血小板聚集，可以作為研究PKC在信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑作用的潛在工具。 GF109203X產(chǎn)生了對P-糖蛋白和MRP介導(dǎo)的多藥耐藥的逆轉(zhuǎn)活性。 GF109203X通過抑制PKC，顯著降低了卡巴膽堿刺激的ERK1/2的活化和SNU-407結(jié)腸癌細(xì)胞隨后的擴散。特征
比PKC抑制劑staurosporine的更大的選擇性。 GF109203X是研究蛋白激酶C信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路的化學(xué)探針。在多種癌癥的潛在用途。生物活性
Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一種有效的PKC抑制劑，作用于PKCα，PKCβI，PKCβII和PKCγ，無細(xì)胞試驗中IC50分別為20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR，PDGFR和胰島素受體選擇性高3000倍以上。靶點
| Target | Value |
|
PKCβ2
(Cell-free assay) | 16 nM |
|
PKCβ1
(Cell-free assay) | 17 nM |
|
PKCα
(Cell-free assay) | 20 nM |
|
PKCγ
(Cell-free assay) | 20 nM |
體外研究
GF109203X，作為ATP競爭性PKC抑制劑，抑制激活蛋白激酶C誘導(dǎo)的血小板聚集，可以作為研究PKC在信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑作用的潛在工具。 GF109203X產(chǎn)生了對P-糖蛋白和MRP介導(dǎo)的多藥耐藥的逆轉(zhuǎn)活性。 GF109203X通過抑制PKC，顯著降低了卡巴膽堿刺激的ERK1/2的活化和SNU-407結(jié)腸癌細(xì)胞隨后的擴散。
體內(nèi)研究
GF109203X (10 μg/mouse, i.pl.)劑量依賴性抑制Wistar大鼠體內(nèi)BK誘導(dǎo)的機械痛覺過敏。