1316755-16-4
中文名稱
EMA401
英文名稱
PD-126055 free acid
CAS
1316755-16-4
分子式
C32H29NO5
分子量
507.58
MOL 文件
1316755-16-4.mol
更新日期
2024/12/24 19:29:55
1316755-16-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物EMA401EMA401游離態(tài)
(3S)-2-(2,2-二苯基乙?；?-1,2,3,4-四氫-6-甲氧基-5-(苯基甲氧基)-3-異喹啉羧酸
英文別名
EMA401CS-2652
Olodanrigan
EMA401
OLODANRIGAN
PD-126055 free acid
Olodanrigan(EMA401)
OLODANRIGAN
EMA 401
EMA-401
EMA401
(S)-5-(benzyloxy)-2-(2,2-diphenylacetyl)-6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid
(3S)-2-(2,2-Diphenylacetyl)-1,2,3,4-tetrahydro-6-methoxy-5-(phenylmethoxy)-3-isoquinolinecarboxylic acid
3-Isoquinolinecarboxylic acid, 2-(2,2-diphenylacetyl)-1,2,3,4-tetrahydro-6-methoxy-5-(phenylmethoxy)-, (3S)-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)745.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.256±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO:20.0(Max Conc. mg/mL);39.4(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)3.54±0.20(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
應(yīng)用
EMA401是一個(gè)高選擇性、口服活性、外周受限的血管緊張素 Ⅱ 類型 2 受體 (AT2R) 拮抗劑?？捎糜谏窠?jīng)性疼痛的研究。
藥理作用
EMA401的鎮(zhèn)痛作用似乎包括抑制增強(qiáng)的 AngII/AT2R 誘導(dǎo)的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，從而抑制 DRG 神經(jīng)元的過(guò)度興奮性和 DRG 神經(jīng)元的萌發(fā)。
生物活性
Olodanrigan (EMA401) 是一個(gè)高選擇性、口服活性、外周受限的血管緊張素 Ⅱ 類型 2 受體 (AT2R) 拮抗劑。可用于神經(jīng)性疼痛的研究。Olodanrigan (EMA401) 的鎮(zhèn)痛作用似乎包括抑制增強(qiáng)的 AngII/AT2R 誘導(dǎo)的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，從而抑制 DRG 神經(jīng)元的過(guò)度興奮性和 DRG 神經(jīng)元的萌發(fā)。體內(nèi)研究
EMA401 (10?mg/kg; p.o.) results in a significant attenuation of theta power and increase in paw withdrawal latencies (PWL) in rats at day 14 after chronic constriction injury (CCI).