1314891-22-9
中文名稱(chēng)
TMP195游離態(tài)
英文名稱(chēng)
N-[2-Methyl-2-(2-phenyloxazol-4-yl)propyl]-3-[5-(trifluoroMethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzaMide
CAS
1314891-22-9
分子式
C23H19F3N4O3
分子量
456.42
MOL 文件
1314891-22-9.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:15
1314891-22-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
TMP195游離態(tài)化合物TMP 195
N-[2-甲基-2-(2-苯基-4-惡唑基)丙基]-3-[5-(三氟甲基)-1,2,4-惡二唑-3-基]苯甲酰胺
英文別名
TFMO 2TMP 195
CS-2651
TMP195
TMP-195
TMP 195 - TFMO 2
TMP-195
TMP195
TMP 195
N-[2-Methyl-2-(2-phenyloxazol-4-yl)propyl]-3-[5-(trifluoroMethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzaMide
所屬類(lèi)別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.303±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMF: 10 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml; PBS (pH 7.2): 0.2 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)13.05±0.46(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
TMP195 (TFMO 2) 是一種選擇性的class IIa HDAC抑制劑，在基于細(xì)胞的實(shí)驗(yàn)中，IC50為300 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
HDAC9
(Cell-free assay) | 15 nM(Ki) |
|
HDAC7
(Cell-free assay) | 26 nM(Ki) |
|
HDAC4
(Cell-free assay) | 59 nM(Ki) |
|
HDAC5
(Cell-free assay) | 60 nM(Ki) |
體外研究
TMP195在重組I類(lèi)和Ⅱb類(lèi)HDAC試驗(yàn)中具有較低的效力，能夠完全抑制Ⅱa類(lèi)HDAC活性，而不抑制其他HDACs。在單核細(xì)胞來(lái)源的巨噬細(xì)胞分化培養(yǎng)基上清中，TMP195阻止CCL2蛋白的積累；相較于對(duì)照組，TMP195能夠顯著地提高單核細(xì)胞分泌的CCL1蛋白水平。TMP195能夠影響人類(lèi)單核細(xì)胞對(duì)集落刺激因子CSF-1和CSF-2的反應(yīng)。
體內(nèi)研究
TMP195在體內(nèi)通過(guò)調(diào)節(jié)巨噬細(xì)胞表型，改變腫瘤微環(huán)境、減少腫瘤負(fù)擔(dān)和肺部轉(zhuǎn)移。TMP195在腫瘤內(nèi)誘導(dǎo)高度吞噬和刺激性的巨噬細(xì)胞的招募和分化。TMP195可顯著地減少增殖腫瘤細(xì)胞，特別是在腫瘤的前沿區(qū)域。在小鼠乳腺癌模型中，被TMP195誘導(dǎo)出來(lái)的抗腫瘤巨噬細(xì)胞表明可增強(qiáng)標(biāo)準(zhǔn)化療方案和檢查點(diǎn)封鎖免疫療法的療效和持久性。