1265965-22-7
中文名稱
CS-2684
英文名稱
S49076
CAS
1265965-22-7
分子式
C22H22N4O4S
分子量
438.5
MOL 文件
1265965-22-7.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:15
1265965-22-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物S49076MET/AXL/MER和FGFR1/2/3抑制劑(S49076)
(Z)-3-((3-((4-(嗎啉甲基)-1H-吡咯-2-基)亞甲基)-2-氧代吲哚-5-基)甲基)噻唑烷-2,4-二酮
英文別名
S49076CS-2684
S4 9076
S4-9076
2,4-Thiazolidinedione, 3-[[2,3-dihydro-3-[[4-(4-morpholinylmethyl)-1H-pyrrol-2-yl]methylene]-2-oxo-1H-indol-5-yl]methyl]-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑
CS-2684價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-12965 | CS-2684 S49076 | 1265965-22-7 | 2mg | 500元 |
| 2024/11/08 | HY-12965 | CS-2684 S49076 | 1265965-22-7 | 5mg | 700元 |
| 2024/11/08 | HY-12965 | CS-2684 S49076 | 1265965-22-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
常見問題列表
生物活性
S49076是一種新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制劑，IC50低于20 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Met
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
Mer
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
Axl
(Cell-free assay) | 7 nM |
|
FGFR3
(Cell-free assay) | 15 nM |
|
FGFR2
(Cell-free assay) | 17 nM |
體外研究
S49076有效地抑制細(xì)胞內(nèi)MET, AXL和FGFRs的磷酸化，并在體內(nèi)體外實(shí)驗(yàn)中抑制其下游信號同路。在細(xì)胞模型中，S49076抑制依賴于MET和FGFR2的胃癌細(xì)胞，阻止肺癌細(xì)胞的MET驅(qū)動的遷移、抑制表達(dá)FGFR1/2和AXL的肝癌細(xì)胞的集落形成。S49076抑制細(xì)胞生存能力、運(yùn)動型、表達(dá)MET、AXL或FGFRs的癌細(xì)胞的三維集落形成。
體內(nèi)研究
S49076在MET和FGFR依賴性的腫瘤移植物中具有顯著的抗腫瘤活性。S49076在腫瘤中具有高分布，給藥量為3.125 mg/kg時，其在腫瘤內(nèi)的半衰期約為7小時，而在血液中則少于2小時。在6.25 mg/kg以上的劑量下，超過50%的MET磷酸化被抑制，維持時間為16小時。S49076在耐受bevacizumab的模型中也有活性，與bevacizumab結(jié)合使用，完全抑制結(jié)腸癌癌異種移植的生長。