1254036-71-9
中文名稱
CS-2340
英文名稱
6-(1H-indol-4-yl)-4-(5-((4-isopropylpiperazin-1-yl)methyl)oxazol-2-yl)-1H-indazole
CAS
1254036-71-9
分子式
C26H28N6O
分子量
440.54
MOL 文件
1254036-71-9.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:27
1254036-71-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
PI3KΔ抑制劑(GSK2269557 FREE BASE) 英文別名
CS-2340Nemiralisib
GSK2269557 (free base)
Nemiralisib(GSK2269557)
gsk2269557(Nemiralisib)
GSK 2269557
GSK-2269557
PI3Kδ inhibitor GS2269557
Nemiralisib (GSK2269557 free base)
6-(1H-indol-4-yl)-4-(5-((4-isopropylpiperazin-1-yl)methyl)oxazol-2-yl)-1H-indazole
1H-Indazole, 6-(1H-indol-4-yl)-4-[5-[[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]methyl]-2-oxazolyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)706.2±70.0 °C(Predicted)
密度1.281±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO: 33.33 mg/mL (75.66 mM)
酸度系數(shù)(pKa)12.90±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to yellow
CS-2340價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-19535A | CS-2340 Nemiralisib | 1254036-71-9 | 5mg | 900元 |
| 2024/11/08 | HY-19535A | CS-2340 Nemiralisib | 1254036-71-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |
| 2024/11/08 | HY-19535A | CS-2340 Nemiralisib | 1254036-71-9 | 10mg | 1440元 |
常見問題列表
生物活性
Nemiralisib，又名GSK-2269557，是有效的、選擇性的PI3Kδ抑制劑（pKi=9.9）。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 9.9(pKi) |
體內(nèi)研究
GSK-2269557具有比較低的口服生物利用度（F=2%），在體內(nèi)的清除率是28 mL/min/kg，但高容積分布，為6.3 L/kg. 0.3-1 μMGSK-2269557誘導(dǎo)濃度依賴性的QT間期和T
p-e
延長(zhǎng)，1μM GSK-2269557導(dǎo)致ORS波的延長(zhǎng)，期間沒有觀察到尖端扭轉(zhuǎn)心律失常。在brown Norway大鼠的急性O(shè)VA疾病模型中，Th2驅(qū)動(dòng)肺部炎癥，GSK-2269557能夠保護(hù)肺部免受嗜酸性粒細(xì)胞招募（ED50=67 μg/kg），并濃度依賴性地減少所有白細(xì)胞亞種群的招募以及IL-13。