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1240299-33-5

中文名稱 AZD3514
英文名稱 AZD3514
CAS 1240299-33-5
分子式 C25H32F3N7O2
分子量 519.56
MOL 文件 1240299-33-5.mol
更新日期 2024/12/22 16:36:08
1240299-33-5 結(jié)構(gòu)式 1240299-33-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

英文別名
CS-795
AZD3514
AZD3514 USP/EP/BP
AZD 3514
AZD-3514
AZD3514
AZD-3514
AZD 3514
1-(4-(2-(4-(1-(3-(Trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)piperidin-
1-[4-[2-[4-[1-[7,8-Dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]-4-piperidinyl]phenoxy]ethyl]-1-piperazinyl]-ethanone
1-(4-(2-(4-(1-(3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)piperidin-4-yl)phenoxy)ethyl)piperazin-1-yl)ethanone
Ethanone, 1-[4-[2-[4-[1-[7,8-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]-4-piperidinyl]phenoxy]ethyl]-1-piperazinyl]-
所屬類別
生物化工:Androgen Receptor 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)669.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥24.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥46.4 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)6.31±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS06
警示詞警告
危險性描述H301

常見問題列表

生物活性
AZD3514是一種口服的有效androgen receptor(雄激素受體)抑制劑,Ki為2.2 μM,且降低AR蛋白表達(dá)。Phase 1。
靶點(diǎn)
TargetValue
Androgen Receptor 2.2 μM(Ki)
體外研究

AZD3514結(jié)合到AR配體結(jié)合域,結(jié)合到AR比結(jié)合到其他核激素受體選擇性高。在體外,AZD3514作用于表達(dá)野生型(VCaP)和突變型(T877A),AR(LNCaP)的前列腺癌細(xì)胞,抑制細(xì)胞生長,但對AR陰性的前列腺癌細(xì)胞無作用活性。在體外,AZD3514作用于LNCaP細(xì)胞,2-3小時內(nèi),快速降低PSA合成,且顯著降低PSA mRNA。AZD3514作用于LNCaP細(xì)胞和U2OS轉(zhuǎn)染AR的細(xì)胞,抑制雄激素誘導(dǎo)的AR從細(xì)胞質(zhì)向細(xì)胞核的易位。AZD3514處理激素耗盡條件下的LNCaP細(xì)胞,也降低AR蛋白,6-8小時內(nèi)看到明顯效果,18-24小時達(dá)到最大效果。在這種條件下,下調(diào)AR的能力,可用于區(qū)分AZD3514與AR拮抗劑Bicalutamide和Enzalutamide,后兩者不降低AR蛋白水平。

體內(nèi)研究
AZD3514按100mg/kg 劑量口服處理,每天一次,連續(xù)7天,顯著抑制Testosterone誘導(dǎo)的性附屬器官生長。AZD3514的作用方式與AR功能的喪失有關(guān)。AZD3514每天按100 mg/kg劑量口服處理攜帶R3327H Dunning前列腺腫瘤的Copenhagen大鼠,持續(xù)3天,表明AZD3514治療還可以減少體內(nèi)腫瘤AR。
"1240299-33-5" 相關(guān)產(chǎn)品信息
851983-85-2