1231889-53-4
中文名稱
1231889-53-4
英文名稱
BMS-935177
CAS
1231889-53-4
分子式
C31H26N4O3
分子量
502.56
MOL 文件
1231889-53-4.mol
更新日期
2024/12/23 10:32:52
1231889-53-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
7-(2-羥丙烷-2-基)-4-[2-甲基-3-(4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)苯基]-9H-咔唑-1-甲酰胺 英文別名
9H-Carbazole-1-carboxamide, 7-(1-hydroxy-1-methylethyl)-4-[2-methyl-3-(4-oxo-3(4H)-quinazolinyl)phenyl]-物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)805.4±75.0 °C(Predicted)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:115.0(Max Conc. mg/mL);228.82(Max Conc. mM)
Ethanol:100.0(Max Conc. mg/mL);198.98(Max Conc. mM)
Ethanol:100.0(Max Conc. mg/mL);198.98(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)14.45±0.29(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
化合物BMS-935177價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S8348 | 1231889-53-4 BMS-935177 | 1231889-53-4 | 2mg | 1204.27元 |
| 2024/11/08 | S8348 | 1231889-53-4 BMS-935177 | 1231889-53-4 | 5mg | 2211.5元 |
| 2024/11/08 | S8348 | BMS-935177 | 1231889-53-4 | 10mM (1mL in DMSO) | 2612.61元 |
常見問題列表
生物活性
BMS-935177是一種有效的、可逆的BTK抑制劑，IC50為2.8 nM，具有良好的激酶選擇性。它對(duì)BTK比對(duì)其他激酶如TEC, BMX, ITK, and TXK更有效力，選擇性是其5-67倍。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
BTK
(Cell-free assay) | 2.8 nM |
|
TEC
(Cell-free assay) | 13 nM |
|
BLK
(Cell-free assay) | 20 nM |
|
BMX
(Cell-free assay) | 24 nM |
|
TrkA
(Cell-free assay) | 30 nM |
體外研究
BMS-935177對(duì)BTK的選擇性比對(duì)SRC激酶家族成員高50倍以上。在Ramos B細(xì)胞中，BMS-935177抑制鈣流動(dòng)；在受到anti-IgM和anti-IgG刺激的外周血b淋巴細(xì)胞中，BMS-935177抑制CD69的細(xì)胞表面表達(dá)。但在受到CD40受體和配體刺激的B細(xì)胞中，BMS-935177對(duì)CD69的表達(dá)無影響。在PBMCs中，BMS-935177可有效地抑制TNF-α的生成，IC50為14 nM。
體內(nèi)研究
在多種檢測(cè)物種中，BMS-935177的血漿蛋白結(jié)合率高，在人體中，游離藥物比率小于1%。在臨床前檢測(cè)中，無論是懸浮物還是溶液形式給藥，BMS-935177具有良好的口服活性，盡管其水溶性差。以溶液形式給藥，BMS-935177在大鼠、小鼠、狗、和食蟹猴中的口服生物利用度為84%-100%，而在單次靜脈注射給藥實(shí)驗(yàn)中，具有較低的體內(nèi)清除率。在小鼠和大鼠中靜脈注射2 mg/kg的劑量，BMS-935177的T
1/2
分別為4 h和5.1 h。