1222186-26-6
中文名稱
GO-203
英文名稱
GO-203
CAS
1222186-26-6
更新日期
2023/03/20 15:41:21
分子式
C89H171F3N52O21S2
分子量
2426.81
MOL 文件
1222186-26-6.mol
1222186-26-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
穿膜抑制肽D型穿膜肽GO-203
D-{ARG-ARG-ARG-ARG-ARG-ARG-ARG-ARG-ARG-CYS-GLN-CYS-ARG-ARG-LYS-ASN} (TFA SALT)全D型
(6R,9R,12R,15R,18R,21R,24R,27R,30R,33S,36R,39S,42R,45R,48R,51R)-1,6-二氨基-51-(2-氨基-2-氧代乙基)-36-(3-氨基-3-氧代丙基)-48-(4-氨基丁基)-9,12,15,18,21,24,27,30,42,45-十(3-胍基丙基-1-亞氨基-33,39-雙(巰基甲基-7,10,13,16,19,22,25,28,31,34,37,40,43,46,49-十五氧代-2,8,11,14,17,20,23,26,29,32,35,38,41,44,47,50-十六氮雜五十二烷-52-酸三氟乙酸鹽
英文別名
GO-203 所屬類別
生物化工：多肽常見問(wèn)題列表
生物活性
GO-203是一種D型氨基酸肽段，具有細(xì)胞通透性，抑制MUC1-C二聚化，因而抑制其致瘤作用。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
MUC-1C
() |
體外研究
GO-203抑制MUC1-C的同源二聚化，因而阻止其致瘤作用。對(duì)過(guò)表達(dá)MUC1的SKCO-1和Colo-205結(jié)腸癌細(xì)胞處理以GO-203能下調(diào)TIGAR蛋白。GO-203在大腸癌細(xì)胞中能調(diào)節(jié)AKT-S6K1-elF4A信號(hào)，抑制p-AKT。GO-203的處理還可導(dǎo)致ROS的增加、線粒體跨膜電位損失。
體內(nèi)研究
在小鼠移植瘤模型中，GO-203可有效地抑制MUC1陽(yáng)性的大腸癌細(xì)胞的生長(zhǎng)和生存。它在乳腺移植瘤、前列腺移植瘤以及肺癌和某些惡性血液病中有抗瘤活性。