1221186-53-3
中文名稱
ML-265
英文名稱
6-[(3-aMinophenyl)Methyl]-4,6-dihydro-4-Methyl-2-(Methylsulfinyl)-5H-Thieno[2',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazin-5-one
CAS
1221186-53-3
分子式
C17H16N4O2S2
分子量
372.46
MOL 文件
1221186-53-3.mol
更新日期
2025/01/07 01:02:21
1221186-53-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
6-[(3-氨基苯基)甲基]-4,6-二氫-4-甲基-2-(甲基亞磺酰)-5H-噻吩并[2',3':4,5]吡咯并[2,3-D]噠嗪-5-酮 英文別名
ML265CS-2036
TEPP-46
ML 265
ML265
ML-265 TEPP-46
ML-265(TEPP-46)
TEPP 46 - ML 265
4,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazin-5-one
]dodeca-1(8),2(6),4,11-tetraen-9-one
TEPP-46(ML265,CID-44246499,NCGC00186528)
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)711.6±70.0 °C(Predicted)
密度1.58±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥37.3 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
酸度系數(shù)(pKa)4.33±0.10(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to light yellow
ML-265價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-18657 | ML-265 TEPP-46 | 1221186-53-3 | 5mg | 875元 |
| 2024/11/08 | S7302 | ML-265 TEPP-46 (ML265) | 1221186-53-3 | 10mM(1mL in DMSO) | 1203.93元 |
| 2024/11/08 | HY-18657 | ML-265 TEPP-46 | 1221186-53-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 963元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一種有效的PKM2激活劑，AC50為92 nM。相對(duì)于PKM1、PKR和PKL，對(duì)PKM2具有高選擇性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PKM2
() |
體外研究
ML265在體外有效地激活PKM2，AC50為92 nM，其選擇性比對(duì)其他3種丙酮酸激酶亞型高。ML265結(jié)合在PKM2同源四聚體的二聚體-二聚體交界面。它能在過(guò)礬酸鈉處理過(guò)的細(xì)胞裂解液中激活PKM2 (過(guò)礬酸鈉可抑制PKM2活性)。在低氧條件下，ML265顯著地增長(zhǎng)H1299細(xì)胞的倍增時(shí)間，但在常氧情況下無(wú)此作用。
體內(nèi)研究
在體內(nèi)，ML265具有有效的血藥濃度，在24小時(shí)內(nèi)都能在血液中維持高濃度。ML265具有良好的口服生物利用度、低清除率、長(zhǎng)半衰期和良好的分布容積。在7周齡的小鼠移植瘤模型（H1299小鼠移植瘤）中，ML265激活PKM2能夠顯著地減小腫瘤大小、降低腫瘤的發(fā)生，而沒(méi)有明顯的急性毒性。