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1206731-57-8

中文名稱 CS-2547
英文名稱 WT161
CAS 1206731-57-8
分子式 C27H30N4O3
分子量 458.55
MOL 文件 1206731-57-8.mol
更新日期 2024/12/16 15:20:12
1206731-57-8 結(jié)構(gòu)式 1206731-57-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
8-(2-(4-(二苯基氨基)亞芐基)肼基)-N-羥基-8-氧代己酰胺
英文別名
CS-2547
WT-III-161
WT161
WT 161
Octanoic acid, 8-(hydroxyamino)-8-oxo-, 2-[[4-(diphenylamino)phenyl]methylene]hydrazide

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.15±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMF: 10 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.33 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)9.48±0.20(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
CS-2547價(jià)格(試劑級)
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/08S8495CS-2547
WT161
1206731-57-85mg876.68元
2024/11/08S8495CS-2547
WT161
1206731-57-825mg2597.18元
2022/04/29S8495CS-2547
WT161
1206731-57-8100mg4889.67元

常見問題列表

生物活性
WT161 是有效的、選擇性的HDAC6抑制劑,對HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分別為0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM,比對其他HDACs的選擇性高100倍以上。WT161可誘導(dǎo)凋亡。
靶點(diǎn)
TargetValue
HDAC6
(Cell-free assay)
0.4 nM
HDAC1
(Cell-free assay)
8.35 nM
HDAC2
(Cell-free assay)
15.4 nM
體外研究

WT161可選擇性地抑制HDAC6并顯著地提高乙?;?tubulin的水平,對整體賴氨酸乙?;绊懮跣 K軌蛘T導(dǎo)多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞中乙?;痶ubulin的積累和毒性。WT161單藥處理時(shí)不誘導(dǎo)ER應(yīng)激反應(yīng)、UPR或是ER應(yīng)激相關(guān)的凋亡。在培養(yǎng)的MCL JeKo-1和Z138細(xì)胞中,WT-161的處理將增加胞內(nèi)泛素化蛋白水平。在培養(yǎng)的MCL細(xì)胞(套細(xì)胞淋巴瘤)中,WT-161可劑量依賴性地耗盡cyclin D1水平。WT-161的處理還可誘導(dǎo)MCL細(xì)胞中的ER應(yīng)激反應(yīng)--GRP78蛋白水平、磷酸化eIF2α水平升高,促凋亡轉(zhuǎn)錄因子CHOP被誘導(dǎo)。WT161可引起MCF7、T47D、BT474和MDA-MB231細(xì)胞的凋亡性細(xì)胞死亡,EGFR、HER2、ERα及下游信號(hào)的表達(dá)下降。

體內(nèi)研究

WT161在小鼠中具有較為合理的半衰期(1.4小時(shí))和藥物曝露量(Cmax=18 mg/L)。單藥給藥處理時(shí),耐受性良好。WT161在異種移植瘤小鼠模型中可顯著地抑制體內(nèi)MCF7細(xì)胞的生長,下調(diào)ERα的表達(dá)。

"1206731-57-8" 相關(guān)產(chǎn)品信息