1204329-34-9
中文名稱
BI-9627
英文名稱
BenzaMide, 4-(1-acetyl-4-piperidinyl)-N-(aMinoiMinoMethyl)-3-(trifluoroMethyl)-
CAS
1204329-34-9
分子式
C16H19F3N4O2
分子量
356.34
MOL 文件
1204329-34-9.mol
1204329-34-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T14566 英文別名
BI-9627BIX NHE1 inhibitor
4-(1-Acetyl-4-piperidinyl)-N-(aminoiminomethyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide
BenzaMide, 4-(1-acetyl-4-piperidinyl)-N-(aMinoiMinoMethyl)-3-(trifluoroMethyl)-
4-(1-Acetyl-4-piperidinyl)-N-(aminoiminomethyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide hydrochloride
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);28.06(Max Conc. mM)
DMSO:60.0(Max Conc. mg/mL);168.38(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:7):0.12(Max Conc. mg/mL);0.34(Max Conc. mM)
DMSO:60.0(Max Conc. mg/mL);168.38(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:7):0.12(Max Conc. mg/mL);0.34(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)11.15±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to yellow
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
BI-9627 是一種鈉氫交換異構(gòu)體 1 (NHE1) 抑制劑，在細(xì)胞內(nèi) pH 恢復(fù) (pHi) 和人血小板溶脹試驗(yàn)中 IC50 值為 6 和 31 nM。BI-9627 對(duì) NHE2 的選擇性大于 30 倍，對(duì) NHE3 沒(méi)有明顯的抑制活性。BI-9627 表現(xiàn)出較低的 DDI (藥物-藥物相互作用) 潛力，在大鼠和犬體內(nèi)良好的藥代動(dòng)力學(xué)，在離體心臟缺血-再灌注損傷模型中表現(xiàn)出顯著的活性。靶點(diǎn)
IC50: 6 nM (NHE1 in intracellular pH recovery assay), 31 nM (NHE1 in human platelet swelling assay)