120166-69-0
中文名稱
化合物R 59949
英文名稱
DIACYLGLYCEROL KINASE INHIBITOR II
CAS
120166-69-0
分子式
C28H25F2N3OS
分子量
489.58
MOL 文件
120166-69-0.mol
更新日期
2024/04/08 11:57:26
120166-69-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物R 59949二?；视图っ敢种苿㊣I
二乙?；视图っ敢种苿㊣I
英文別名
R59949R-59949(R-59-949)
DAG Kinase Inhibitor
DAG Kinase Inhibitor II
DIACYLGLYCEROL KINASE INHIBITOR II
Diacylglycerol Kinase Inhibitor II solid
DIACYLGLYCEROL KINASE INHIBITOR I (R59 949)
DIACYLGLYCEROL KINASE INHIBITOR II (R 59 949)
Diacylglycerol Kinase Inhibitor II - CAS 120166-69-0 - Calbiochem
3-[2-[4-Bis(4-fluorophenyl)methylenepiperidino]ethyl]-2,3-dihydro-2-thioxoquinazolin-4(1H)-one
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點228-230 °C
沸點637.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度0.1 M HCl: slightly soluble
酸度系數(shù)(pKa)11.24±0.20(Predicted)
形態(tài)solid
顏色pale yellow
常見問題列表
生物活性
R59949 是一種泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制劑，IC50 為 300 nM。R59949 強烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性，中度減弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通過提高內(nèi)源性配體二酰甘油水平來激活蛋白激酶C (PKC)。體外研究
In the presence of R59949, vasopressin- as well as collagen-induced release reaction and aggregation was strongly increased, independently of the formation of arachidonate metabolites.
In THP‐1 monocytes, R59949 attenuates CCL2‐evoked Ca
2+
signalling with a half‐maximal concentration of 8.6 μM.
R59949 inhibits inducible nitric oxide production through decreasing transplasmalemmal L-arginine uptake in vascular smooth muscle cells.