1197397-89-9
中文名稱
CBL0137鹽酸鹽
英文名稱
CBL0137 (hydrochloride)
CAS
1197397-89-9
分子式
C21H24N2O2?HCl
分子量
372.89
MOL 文件
1197397-89-9.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:15
1197397-89-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
CBL0137鹽酸鹽1,1'-(9-(2-(異丙基氨基)乙基)-9H-咔唑-3,6-二基)二乙酮鹽酸鹽
英文別名
CBL0137 HClCBL0137(CBL-0137)
CBL-C137 hydrochloride
CBL0137 (hydrochloride)
Curaxin-137 hydrochloride
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in EtOH; ≥15.47 mg/mL in H2O; ≥19.95 mg/mL in DMSO
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Off-white to yellow
常見問題列表
簡(jiǎn)介
CBL0137鹽酸鹽是組蛋白伴侶的抑制劑，它還可以激活 p53 并抑制 NF-κB，EC50分別為 0.37 和 0.47 μM。
生物活性
CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-kB，在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，IC50分別為0.37 μM 和 0.47 μM。它還能抑制組蛋白分子伴侶FACT，F(xiàn)ACT促進(jìn)染色質(zhì)轉(zhuǎn)錄復(fù)合體的形成。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
FACT
() | |
|
p53
(Cell-free assay) | 0.37 μM(EC50) |
|
NF-κB
(Cell-free assay) | 0.47 μM(EC50) |
體外研究
在胰腺癌細(xì)胞系中，CBL0137是有效的凋亡誘導(dǎo)劑，不僅對(duì)增殖中的大部分腫瘤細(xì)胞具有細(xì)胞毒性，同樣也對(duì)胰腺癌干細(xì)胞有毒害作用。CBL0137和相關(guān)的分子可同時(shí)激活p53、抑制NF-κB和HSF-1介導(dǎo)的細(xì)胞應(yīng)激通路。CBL0137與DNA結(jié)合，但并不引起任何類型的DNA化學(xué)修飾，因而不具有基因毒性。然而，CBL0137與DNA結(jié)合會(huì)造成Facilitates Chromatin Transcription (FACT)復(fù)合體的功能性失活（FACT參與轉(zhuǎn)錄、復(fù)制和DNA修復(fù)）。經(jīng)CBL0137處理的細(xì)胞，核內(nèi)FACT被染色質(zhì)捕獲，從而造成FACT依賴性的轉(zhuǎn)錄受到抑制。此外，染色質(zhì)捕獲FACT還造成了CK2依賴性的磷酸化和p53的激活。
體內(nèi)研究
在小鼠中，CBL0137對(duì)多種胰腺導(dǎo)管腺癌模型具有療效。CBL0137靶向惡性膠質(zhì)瘤，可透過血腦屏障，對(duì)TMZ-responsive和resistant模型都具有活性。因?yàn)镃BL0137可透過血腦屏障，特別是通過靜脈注射給藥時(shí)，因而它具有治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤的潛力。在原位模型中，靜脈注射途徑比口服途徑的生物利用度更高。在正常腦組織中CBL0137的積累沒有明顯的神經(jīng)毒性。CBL0137鹽酸鹽價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-18935A | CBL0137鹽酸鹽 CBL0137 hydrochloride | 1197397-89-9 | 2mg | 700元 |
| 2024/11/08 | HY-18935A | CBL0137鹽酸鹽 CBL0137 hydrochloride | 1197397-89-9 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1231元 |
| 2024/11/08 | HY-18935A | CBL0137鹽酸鹽 CBL0137 hydrochloride | 1197397-89-9 | 5mg | 1500元 |