117048-59-6
中文名稱
(Z)-3,4,5,4',-四甲氧基-3'-羥基二苯乙烯
英文名稱
COMBRETASTATIN A-4
CAS
117048-59-6
分子式
C18H20O5
分子量
316.348
MOL 文件
117048-59-6.mol
更新日期
2024/12/26 13:55:58
117048-59-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
康普瑞汀考布他汀A4
康普瑞丁A4
康普瑞汀 1G
康普瑞汀 A4
康普立停 A4
康普瑞汀(康布瑞汀)
康普瑞汀(CA-4)
COMBRETASTATIN A-4 康普瑞汀
(Z)-3,4,5,4',-四甲氧基-3'-羥基二苯乙烯
英文別名
CA4CS-A4
Combrestatin A4
CoMbretastatin A
Combretastatin A4
(Z)-CombretastatinA4
CA-4, Combretastatin A-4
combretastatin A-4 (CA-4)
(Z)-2-Methoxy-5-(3,4,5-Trimethoxystyryl)Phenol
(Z)-5-(3,4,5-trimethoxystyryl)-2-methoxyphenol
所屬類別
化學(xué)試劑：醚類物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)84.5-85.5°C
沸點(diǎn)490.3±45.0 °C(Predicted)
密度1.184±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Desiccate at -20°C
溶解度二甲基亞砜：>10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)9.65±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色米白色
Merck14,2494
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301+H311+H331-H318
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼23/24/25-41
安全說(shuō)明26-36/37-39-45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811
WGK Germany2
危險(xiǎn)等級(jí)6.1
包裝類別Ⅲ
海關(guān)編碼29095000
常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
康普瑞汀A4 是一種有效的微管蛋白聚合抑制劑，對(duì)腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)具有很強(qiáng)的抑制活性。它可抑制多種細(xì)胞系的腫瘤生長(zhǎng)，包括 IMR32（神經(jīng)母細(xì)胞瘤）、Hs746T（胃癌）、CFPAC-1（胰腺癌）和 MCF-7（乳腺癌），IC50 值為 2.16、5.20、3.46， 和 18.47 nM，分別。 CA4 抑制微管蛋白聚合，IC50 值為 2.2 μM。藥理作用
康普瑞汀A4具有抑制血管生成，抑制腫瘤生長(zhǎng)，抗癌的作用。作用機(jī)理
CA4在體內(nèi)靶向微管蛋白，抑制其聚合，并進(jìn)一步破壞腫瘤血管，從而起到抗腫瘤作用，在多種腫瘤模型上都有效。CA4對(duì)正常細(xì)胞影響小，選擇性地破壞腫瘤組織血管內(nèi)皮細(xì)胞，使腫瘤組織血管閉合，導(dǎo)致腫瘤低氧和乏氧。生物活性
康普瑞汀A4是一種以 microtubule 為靶點(diǎn)的試劑，其與β-微管蛋白結(jié)合，Kd 為 0.4 μM。Phase 3。
靶點(diǎn)
| Target | Value |
| β-tubulin | 0.4 μM(Kd) |
體外研究
Combretastatin A4抑制MDA-MB-231，A549，Hela，HL-60，SF295，HCT-8，MDA-MB435，PC3M，OVCAR-8，NCI-H358M，和淋巴細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50分別為2.8，3.8，0.9，2.1，6.2，5.3，7.9，4.7，0.37，8，和3.2 nM。 1 μM Combretastatin A4抑制35%微管蛋白聚合，10 μM幾乎完全阻斷微管蛋白聚合。Combretastatin A4表現(xiàn)出高的相對(duì)結(jié)合能力，達(dá)到秋水仙堿結(jié)合力的78%。
體內(nèi)研究
在NT2和MDA-MB-231乳腺腫瘤模型中，Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)誘導(dǎo)脂質(zhì)R1顯著減少，并通過(guò)電子順磁共振(EPR)血氧定量法測(cè)得pO2下降。 Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)顯著減少雄性NMRI小鼠的K