1169755-45-6
中文名稱
INDY
英文名稱
INDY
CAS
1169755-45-6
分子式
C12H13NO2S
分子量
235.3
MOL 文件
1169755-45-6.mol
更新日期
2024/12/24 22:31:36
1169755-45-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物INDY化合物 T15579
英文別名
INDY(1Z)-1-(3-Ethyl-5-hydroxy-1,3-benzothiazol-2(3H)-ylidene)acetone
(1Z)-1-(3-Ethyl-5-hydroxy-2(3H)-benzothiazolylidene)-2-propanone
(1Z)-1-(3-ethyl-5-hydroxy-1,3-benzothiazol-2-ylidene)propan-2-one
2-Propanone, 1-(3-ethyl-5-hydroxy-2(3H)-benzothiazolylidene)-, (1Z)-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點409.2±45.0 °C(Predicted)
密度1.337±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加熱）
酸度系數(shù)(pKa)9.67±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
常見問題列表
生物活性
INDY 是一種有效，ATP 競爭性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制劑，IC50 分別為 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 結(jié)合在酶的 ATP 口袋中，對 Dyrk1A 的 Ki 值為 0.18 μM。INDY 大大降低了原代膠質(zhì)母細胞瘤 (GBM) 細胞系和神經(jīng)祖細胞中正常細胞和致瘤細胞的自我更新能力。靶點
IC50: 0.24 μM (Dyrk1A) and 0.23 μM (Dyrk1B)
Ki: 0.18 μM (Dyrk1A)
體外研究
INDY (0.3-30 μM; 20 hours) mildly inhibits tau-phosphorylation at 3 μM, and nearly completely inhibits at 30 μM.
INDY effectively reverses the aberrant tau-phosphorylation and rescues the repressed NFAT (nuclear factor of activated T cell) signalling induced by Dyrk1A (dual-specificity tyrosine-(Y)-phosphorylation-regulated kinase 1A) overexpression.
Western Blot Analysis
| Cell Line: | COS7 cells transfected with either EGFP-Dyrk1A and EGFP-tau |
| Concentration: | 0.3, 1, 3, 10, 30 μM |
| Incubation Time: | 20 hours |
| Result: | Mildly inhibited tau-phosphorylation at 3 μM, and nearly completely inhibited at 30 μM. |
體內(nèi)研究
ProINDY (2.5 μM) recoveres apparently normal development of the Xenopus embryo.