1168091-68-6
中文名稱(chēng)
GDC-0623
英文名稱(chēng)
GDC-0623
CAS
1168091-68-6
分子式
C16H14FIN4O3
分子量
456.21
MOL 文件
1168091-68-6.mol
更新日期
2024/12/16 10:13:58
1168091-68-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
MEK1抑制劑(GDC-0623)5-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-N-(2-羥基乙氧基)咪唑并[1,5-A]吡啶-6-甲酰胺
英文別名
G-868CS-1791
RG 7421
GDC-0623
MEK inhibitor 1
5-((2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO)-N-(2-HYDROXYETHOXY)IMIDAZO[1,5-A]PYRIDINE-6-CARBOXAMIDE
Imidazo[1,5-a]pyridine-6-carboxamide, 5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-N-(2-hydroxyethoxy)-
5-(2-Fluoro-4-iodophenylamino)imidazo[1,5-a]pyridine-6-carboxylic acid N-(2-hydroxyethoxy)amide
GDC-0623 (5-((2-Fluoro-4-Iodophenyl)amino)-N-(2-Hydroxyethoxy)imidazo[1,5-a]pyridine-6-Carboxamide)
5-(2-Fluoro-4-iodophenylamino)imidazo[1,5-a]pyridine-6-carboxylic acid N-(2-hydroxyethoxy)amide RG 7421 GDC-0623
所屬類(lèi)別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.81±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in H2O; ≥16.85 mg/mL in DMSO; ≥2.69 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)14.17±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Light yellow to gray
GDC-0623價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-15610 | GDC-0623 GDC-0623 | 1168091-68-6 | 2mg | 950元 |
| 2024/11/08 | HY-15610 | GDC-0623 GDC-0623 | 1168091-68-6 | 5mg | 1400元 |
| 2024/11/08 | HY-15610 | GDC-0623 GDC-0623 | 1168091-68-6 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1405元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
GDC-0623 (G-868) 是一種有效的 ATP 非競(jìng)爭(zhēng)性MEK1抑制劑，Ki為 0.13 nM。Phase 1。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| MEK1 | 0.13 nM |
體外研究
在一組突變癌細(xì)胞系中，GDC-0623抑制細(xì)胞增殖，對(duì)A375 (BRAFV600E)，HCT116 (KRASG13D)，COLO 205 (V600E)，HT-29 (V600E)，和HCT116 (G13D)的EC50分別為4 nM， 53 nM，11 nM，18 nM 和94 nM。在同基因型KRAS HCT116和突變體KRAS SW620結(jié)腸細(xì)胞中，GDC-0623通過(guò)減少Ser69上的磷酸化上調(diào)BIM。GDC-0623聯(lián)合ABT-263協(xié)同誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究
在體內(nèi)，GDC-0623 (40 mg/kg, p.o.)對(duì)小鼠MiaPaCa-2 (120%)，A375 (102%)和HCT116 (115%)產(chǎn)生有效的腫瘤抑制(TGI)作用。