116209-55-3
中文名稱
左旋倍他洛爾
英文名稱
Levobetaxolol HCL
CAS
116209-55-3
分子式
C18H29NO3.ClH
分子量
343.892
MOL 文件
116209-55-3.mol
更新日期
2024/12/16 09:52:22
116209-55-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
左旋倍他洛爾鹽酸左旋倍他洛爾
左旋倍他洛爾鹽酸鹽
英文別名
BetaxonAL 1577A
Levobetaxolol HCL
Levobetaxolol HCL USP/EP/BP
Levobetaxolol hydrochloride
(S)-BETAXOLOL HYDROCHLORIDE
AL-1577A
1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)-2-propanol hydrochloride
2-Propanol, 1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-, hydrochloride, (S)-
2-Propanol, 1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-, hydrochloride, (2S)-
2-Propanol, 1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-, hydrochloride (1:1), (2S)-
所屬類別
生物化工：Adrenergic Receptor 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);29.08(Max Conc. mM)
DMSO:59.67(Max Conc. mg/mL);173.5(Max Conc. mM)
Ethanol:35.0(Max Conc. mg/mL);101.78(Max Conc. mM)
PBS (pH 7.2):10.0(Max Conc. mg/mL);29.08(Max Conc. mM)
Water:47.0(Max Conc. mg/mL);136.67(Max Conc. mM)
DMSO:59.67(Max Conc. mg/mL);173.5(Max Conc. mM)
Ethanol:35.0(Max Conc. mg/mL);101.78(Max Conc. mM)
PBS (pH 7.2):10.0(Max Conc. mg/mL);29.08(Max Conc. mM)
Water:47.0(Max Conc. mg/mL);136.67(Max Conc. mM)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
Levobetaxolol (AL 1577A)高親和力作用于克隆的人β1和β2受體，Ki分別為0.76 nM和32.6 nM。靶點
| Target | Value |
| β1-adrenergic receptor | 0.76 nM(Ki) |
| β2-adrenergic receptor | 32.6 nM(Ki) |
體外研究
Levobetaxolol 作用于克隆的人β1和β2受體，及豚鼠心房β1，氣管β2和大鼠結(jié)腸β3受體，產(chǎn)生強效的拮抗活性，IC50分別為33.2 nM, 2970 nM 和709 nM。Levobetaxolol (K i = 16.4 nM) 作用于人非色素睫狀上皮細(xì)胞，抑制Isoproterenol誘導(dǎo)的cAMP產(chǎn)生，效果比Dextrobetaxolol(K i = 2.97 μM)顯著。Levobetaxolol（局部應(yīng)用）可保護(hù)視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞免受不同類型傷害。Levobetaxolol作用于大鼠皮層，取代[
體內(nèi)研究
Levobetaxolol(150 mg)治療患高眼壓的獼猴，比Dextrobetaxolol更有效, 降低25.9%眼壓。 Levobetaxolol(20 mg/kg)處理光誘導(dǎo)的視網(wǎng)膜病變大鼠模型，顯著保護(hù)視網(wǎng)膜功能，導(dǎo)致RPE和外核層顯著加厚。Levobetaxolol(20 mg/kg) 導(dǎo)致bFGF上調(diào)10倍， CNTF mRNA水平上調(diào)2倍，這些營養(yǎng)因子都能抑制許多物種視網(wǎng)膜變性。