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113507-06-5

中文名稱 莫西菌素
英文名稱 Moxidectin
CAS 113507-06-5
分子式 C37H53NO8
分子量 639.825
MOL 文件 113507-06-5.mol
更新日期 2024/12/22 16:32:12
113507-06-5 結(jié)構(gòu)式 113507-06-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
莫西菌素
莫西丁克
莫西克汀
莫昔克丁
莫西克丁
莫西菌素 標(biāo)準(zhǔn)品
莫西菌素,莫西克汀
莫西克汀、莫西菌素
莫西菌素、莫昔克丁
莫昔克丁 EP標(biāo)準(zhǔn)品
英文別名
Quest
Equest
proheart
Moxdectin
ProHeart 6
Moxidectin
milbemycin B
Moxidectin CRS
Moxidectin, >=98%
Cydectin, CL 301,423
所屬類別
化學(xué)農(nóng)藥原藥:其他殺蟲劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點132 °C
沸點790.0±70.0 °C(Predicted)
密度1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度≥128 mg/mL in EtOH; ≥129.4 mg/mL in DMSO; ≥3.27 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)12.46±0.70(Predicted)
形態(tài)neat
顏色白色到近乎白色
穩(wěn)定性感光
InChIKeyYZBLFMPOMVTDJY-LSGXYNIPSA-N

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS06,GHS09
警示詞危險
危險性描述H301-H400
危險品標(biāo)志T,N
危險類別碼25-50
安全說明45-61-24/25
危險品運輸編號2588
WGK Germany3
RTECS號PY5438800
危險等級6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼29322090

常見問題列表

用途

莫西菌素是尼莫克汀的大環(huán)內(nèi)酯和半合成衍生物。莫西菌素是用于預(yù)防和控制絲蟲和腸道蠕蟲的殺寄生蟲劑。在用于治療動物如狗,貓,馬,牛和羊的獸藥中發(fā)現(xiàn)莫昔克丁。

概述
莫昔克丁是一種鏈霉菌發(fā)酵產(chǎn)生的半合成單一成分的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,是尼莫克汀的衍生物。大環(huán)內(nèi)酯類抗寄生蟲藥由兩大類組成,即阿維菌素類和米爾貝霉素類。
應(yīng)用領(lǐng)域
莫昔克丁開始作為獸用驅(qū)蟲藥使用。作為新一代驅(qū)蟲藥物,莫昔克丁能夠高效的殺滅線蟲和體表寄生蟲,同時對動物有很好的安全性。它在用藥劑量、劑型開發(fā)、耐藥性和體內(nèi)藥物分布等方面優(yōu)于伊維菌素。
副作用

對莫昔克丁的研究表明,副作用因動物而異,并且可能受產(chǎn)品的配方,施用方法和劑量影響。

過量的莫昔克丁可增強下列藥物的作用: 伽瑪-氨基丁酸 (加巴)在里面中樞神經(jīng)系統(tǒng). 在馬匹中,過量可能會導(dǎo)致沮喪下唇下垂震顫,移動時缺乏協(xié)調(diào)感(共濟失調(diào)),呼吸頻率降低(呼吸頻率), 昏昏欲睡和昏迷.

如果狗從皮膚上舔了莫西菌素,這是“斑點涂”法(局部的)療法,其作用與服藥過量相同,并可能引起嘔吐,流涎和神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,例如共濟失調(diào),震顫和眼球震顫. 一些 牧羊犬 狗可以耐受莫昔克丁,但其他個體則敏感,一旦攝入,就會出現(xiàn)嘔吐,流涎或短暫的神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。

藥理作用

莫昔克丁非常親脂的,導(dǎo)致它具有很高的發(fā)行量. 莫昔克丁集中在動物的 脂肪組織,從管理開始最多可釋放兩個月。在山羊中,莫昔克丁的口服生物利用度比綿羊低2.7倍,半衰期比綿羊短1.8倍。

獸用范圍

莫昔克丁被批準(zhǔn)用于盤尾絲蟲病 根據(jù)兩項研究,2018年美國11歲以上的人河流盲)。有必要進行長期隨訪的其他試驗,以評估莫昔克丁在治療兒童和有生育能力的婦女中的線蟲感染方面是否安全有效。莫昔克丁預(yù)計將有助于實現(xiàn)該疾病的消除目標(biāo)。

狗:預(yù)防 絲蟲。

馬匹:治療寄生蟲包括尋常圓線蟲和胃機器人如腸胃小腸.

牛:諸如胃腸道等寄生蟲的治療線蟲牡蠣和肺蟲 ic蟲 胎盤.

綿羊:線蟲的治療圓柏和捻轉(zhuǎn)血矛線蟲.

線蟲可以在莫昔克丁與其他類似的殺寄生蟲劑之間產(chǎn)生交叉耐藥性,例如伊維菌素, 多拉菌素和阿維菌素.

正在評估莫昔克丁作為根除的治療方法疥在人類中,特別是當(dāng)他們對其他療法有抵抗力時。

臨床應(yīng)用
2018年6月13日,F(xiàn)DA批準(zhǔn)Medicines Development for Global Health 的Moxidectin(莫西菌素),用于盤尾絲蟲病治療。莫西菌素是一種大環(huán)內(nèi)酯類驅(qū)蟲抗生素,早在60年代就已經(jīng)問世,但美國一直未批準(zhǔn)本品人用,因此莫西菌素也是典型的老藥新批的品種。盤尾絲蟲寄生于眼部或皮下組織,主要臨床特征為眼部損害,可致失明,故又稱河盲癥。在一項有1472名患者參與的臨床試驗(NCT 00790998)中,977名患者服用莫西菌素,475名患者服用伊維菌素,經(jīng)過1個月的治療,莫西菌素治療組微絲蚴平均密度為0.1,而伊維菌素治療組為2.3[28]。12個月后,莫西菌素治療組微絲蚴平均密度為1.79,而伊維菌素治療組為9.83。河盲癥在發(fā)達國家已經(jīng)很少見,但在非洲卻非常常見,本品的獲批無疑是非洲人民的福音。
生物活性
Moxidectin(ProHeart 6; CL301423; Cydectin)是驅(qū)蟲劑,可用于預(yù)防和控制心絲蟲和蛔蟲。
"113507-06-5" 相關(guān)產(chǎn)品信息
71751-41-2 151096-09-2 70288-86-7 5989-27-5