1123837-84-2
中文名稱
CS-2638
英文名稱
Sitravatinib
CAS
1123837-84-2
分子式
C33H29F2N5O4S
分子量
629.68
MOL 文件
1123837-84-2.mol
更新日期
2025/01/07 01:05:01
1123837-84-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物SITRAVATINIB小分子抑制劑(SITRAVATINIB)
英文別名
MG516CS-2638
MGCD-516
Sitravatinib
Sitravatinib (MGCD516)
N-(3-fluoro-4-((2-(5-(((2-methoxyethyl)amino)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl)oxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-[3-fluoro-4-[[2-[5-[[(2-methoxyethyl)amino]methyl]-2-pyridinyl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點833.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.417±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度可溶于DMSO（至少25mg/ml）或乙醇（至少25mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)13.17±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色米白色
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存長達(dá) 1 個月。
常見問題列表
生物活性
Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一種新型的、靶向多種參與調(diào)節(jié)S180肉瘤細(xì)胞生長的RTKs的小分子抑制劑，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。靶點
| Target | Value |
|
DDR2
(Cell-free assay) | 0.5 nM |
|
EPHA3
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
Axl
(Cell-free assay) | 1.5 nM |
|
Mer
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
VEGFR3 (FLT4)
(Cell-free assay) | 2 nM |
體外研究
MGCD516 (Sitravatinib)是一種口服的小分子抑制劑，抑制一組密切相關(guān)的RTKs，包括RET、split RTKs（VEGFR, PDGFR和KIT）、TRK家族、DDR2和Axl。MGCD516導(dǎo)致潛在的驅(qū)動者RTKs的磷酸化被顯著抑制、并在體外誘導(dǎo)有效的抗增殖效果。
體內(nèi)研究
在含有遺傳性變異的sitravatinib靶標(biāo)（包括RET, NTRK或CHR4q12的擴增）的非臨床的癌癥模型中，Sitravatinib具有抗腫瘤活性。對異種移植瘤模型進(jìn)行體內(nèi)MGCD516給藥，可顯著抑制腫瘤生長，其效果優(yōu)于imatinib和crizotinib（兩種已被充分研究的多激酶抑制劑，具有重疊的目標(biāo)特異性）。