111911-87-6
111911-87-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
ALPHA-[(4-氯苯甲?；?氨基]-1,2-二氫-2-氧代-4-喹啉丙酸 英文別名
REBAPIMIDEREBAMIPIDE, 99+%
REBAMIPIDE USP/EP/BP
RebaMipide(OPC-12759)
Alpha-[(4-Chlorobenzoyl)Amino]-1,2-Dihydro-2-Oxo-4-Quinolinepropanoicacid
alpha-((4-chlorobenzoyl)amino)-1,2-dihydro-2-oxo-4-quinolinepropanicaci(+
(+-)-alpha-((4-chlorobenzoyl)amino)-1,2-dihydro-2-oxo-4-quinolinepropanicaci
2-[[(4-chlorophenyl)-oxomethyl]amino]-3-(2-oxo-1H-quinolin-4-yl)propanoic acid
所屬類別
原料藥：抗酸及胃黏膜保護藥常見問題列表
性狀
白色粉末。半水合物熔點(分解)為288～290℃。【別名】瑞巴匹特，Ruibapaite。
【分子式與相對分子質(zhì)量】 C19H15ClN2O4＝370.79
藥理作用
瑞巴匹特是一種新型抗?jié)兯幬铮瑢傥葛つけＷo劑，由日本大塚（Ostuta）制藥株式會社研發(fā)成功，化學(xué)結(jié)構(gòu)中含芐基對位上的酰胺基團和2位有羰基的3，4位雙鍵，能劑量依賴性地抑制中性粒細胞活化產(chǎn)生活性氧，并能有效地清除自由基，從而阻止自由基對胃黏膜的損傷。與H2受體拮抗劑和質(zhì)子泵抑制劑抗?jié)儥C理不同，主要是通過增加胃黏膜血流量、 前列腺素E2合成和胃黏液分泌、清除氧自由基等環(huán)節(jié)，促進消化潰瘍的愈合及炎癥的改善，具預(yù)防潰瘍發(fā)生和促進潰瘍愈合作用。
圖1為瑞巴匹特分子結(jié)構(gòu)式。
藥代動力學(xué)
口服0.6g后，血藥達峰時間為(1.95±0.73)小時，血藥峰濃度為(510.3±152.0)ng/ml，消除半衰期為(1.75±0.63)小時。 另據(jù)資料報道，口服瑞巴派特0.1g后，2小時左右達血藥峰濃度為210ng/ml，消除半衰期約2小時，10%左右的給藥量由尿排泄。多次給藥研究表明，本品在人體內(nèi)沒有積蓄。適應(yīng)癥
主要用于治療胃潰瘍，也用于急性胃炎及慢性胃炎的急性加重期。用法與用量
口服：胃潰瘍，每次0.1g，每日3次(分早、晚飯后半小時及睡前服用)。不良反應(yīng)
發(fā)生率約為2.2%，一般停藥即可消失?？梢婎^痛、便秘、腹脹、腹瀉、口渴、惡 心、腹痛、肝功能異常等。偶有過敏反應(yīng)(如皮疹、瘙癢等)、月經(jīng)異常、血尿素氮升高及浮腫等，發(fā)生率不到0.1%。本信息由Chemicalbook曉楠編輯（2015-08-31）。注意事項
1.對本品過敏者禁用。2.本品用于孕婦時，必須認真權(quán)衡利弊。哺乳婦女服用本 品期間應(yīng)停止哺乳。
3.老年患者慎用。本品對兒童的安全性尚未確定。
4.服藥期間若出現(xiàn)瘙癢、皮疹或濕疹等過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥。
貯藏
遮光，密閉，室溫保存。