1096708-71-2
中文名稱
6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]羰基]-2-噻唑基]乙基]-4-嘧啶甲酰胺
英文名稱
6-Amino-5-chloro-N-[(1R)-1-[5-[[[5-chloro-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]amino]carbonyl]-2-thiazolyl]ethyl]-4-pyrimidinecarboxamide
CAS
1096708-71-2
分子式
C17H12Cl2F3N7O2S
分子量
506.29
MOL 文件
1096708-71-2.mol
更新日期
2025/01/07 08:44:48
1096708-71-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
RAF抑制劑(MLN 2480)6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶]氨基]羰基]-2-噻唑]乙基]-4-嘧啶羧酰胺
6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]羰基]-2-噻唑基]乙基]-4-嘧啶甲酰胺
英文別名
CS-2188BIIB-024
MLN 2480
TAK-580（MLN-2480)
MLN2480 (BIIB-024)
BIIB-024
MLN2480
MLN-2480
(R)-2-(1-(6-Amino-5-chloropyrimidine-4-carboxamido)ethyl)-N-(5-chloro-4-(trifluoromethyl)pyrid
(R)-2-(1-(6-amino-5-chloropyrimidine-4-carboxamido)ethyl)-N-(5-chloro-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)thiazole-5-carboxamide
6-Amino-5-chloro-N-[(1R)-1-[5-[[[5-chloro-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]amino]carbonyl]-2-thiazolyl]ethyl]-4-pyrimidinecarboxamide
4-Pyrimidinecarboxamide, 6-amino-5-chloro-N-[(1R)-1-[5-[[[5-chloro-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]amino]carbonyl]-2-thiazolyl]ethyl]-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)197-199oC
沸點(diǎn)585.3±50.0 °C(Predicted)
密度1.640
儲存條件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)10.07±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
常見問題列表
生物活性
MLN2480 (BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一種口服的Raf激酶抑制劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Raf |
體外研究
MLN2480在攜帶有BRAF和一些RAS突變的臨床癌癥模型中抑制MAPK信號通路。MLN2480在低濃度下激活磷酸化MEK，但在高濃度下會抑制此活性。MLN2480的抑制效果在不同的模型和基因背景下也有所有不同。在體外實(shí)驗(yàn)中，MLN2480和TAK-733(MEK變構(gòu)抑制劑)在細(xì)胞增殖檢測中結(jié)合使用，結(jié)果證明這兩種小分子化合物具有增效活性。除此之外，Western blot分析證明MLN2480抑制由于TAK-733處理所造成的負(fù)反饋MEK激活，從而更有效、一致抑制地抑制MAPK信號通路。MLN2480對PARK的抑制作用則較弱。
體內(nèi)研究
MLN2480在黑素瘤、結(jié)腸癌、肺癌、胰腺癌的移植瘤模型中具有抗腫瘤活性。MLN2480（37.5 mg/kg）在腫瘤異種移植模型中耐受性良好，MLN-2480(12.5 mg)與TAK-733 (1 mg/kg)的結(jié)合使用在SK-MEL-30 移植瘤模型中十分有效，但其單藥治療的作用極其微弱。