1043444-18-3
中文名稱
Cl-Amidine
英文名稱
Cl-Amidine
CAS
1043444-18-3
分子式
C14H19ClN4O2?CF3CO2H
分子量
424.81
MOL 文件
1043444-18-3.mol
更新日期
2024/12/23 10:32:36
1043444-18-3 結(jié)構(gòu)式
物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度≤20mg/ml in ethanol;50mg/ml in DMSO;14mg/ml in dimethyl formamide
形態(tài)結(jié)晶固體
Cl-Amidine價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S8141 | Cl-Amidine Cl-amidine | 1043444-18-3 | 5mg | 1204.48元 |
| 2024/11/08 | S8141 | Cl-Amidine Cl-amidine | 1043444-18-3 | 10mM(1mL in DMSO) | 1859.13元 |
| 2024/11/08 | S8141 | Cl-amidine | 1043444-18-3 | 100mg | 7944.3元 |
常見問題列表
生物活性
Cl-amidine是一種不可逆地泛 peptidylarginine deiminase (PAD) 抑制劑，對PAD4、PAD1和PAD3的IC50值分別為5.9 ± 0.3 μM, 0.8 ± 0.3 μM, 6.2 ± 1.0 μM。Cl-amidine 可誘導(dǎo)凋亡。靶點
| Target | Value |
|
PAD1
(Cell-free assay) | 0.8 μM |
|
PAD4
(Cell-free assay) | 5.9 μM |
|
PAD3
(Cell-free assay) | 6.2 μM |
體外研究
Cl-amidine能以濃度依賴式方式拮抗PAD4介導(dǎo)的對p300GBD-GRIP1相互作用的增強。其抑制作用并不是非特異性的、而是針對活化的PAD4。在CD45+免疫細胞中，Cl-amidine能夠增加p53的表達。它能引起多種p53+/+和p53?/?癌細胞(e.g., HL60, HT29, TK6和U2-OS細胞)的分化和凋亡。在U2-OS骨肉瘤細胞中，Cl-amidine誘導(dǎo)p53的表達以及其下調(diào)靶基因，包括CDK抑制子p21、GADD45、促凋亡蛋白PUMA。
體內(nèi)研究
Cl-amidine在New Zealand mixed 2328小鼠中抑制Nets(中性粒胞外陷阱)的形成并顯著地改變循環(huán)的自身抗體譜和補體水平、而降低血管小球IgG的沉積。此外，Cl-amidine增強骨髓內(nèi)皮祖細胞的分化能力、改善內(nèi)皮依賴性血管舒張、顯著地延遲光化學(xué)損傷誘導(dǎo)的動脈血栓形成。Cl-amidine在NZM小鼠中延遲血栓的形成與發(fā)展，抑制PADs而不具有明顯的毒性作用，在發(fā)炎性關(guān)節(jié)炎和炎癥性腸病模型中，改善疾病表型。Cl-amidine在潰瘍性結(jié)腸炎和風濕性關(guān)節(jié)炎小鼠模型中，能夠減輕病情的嚴重度。