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1041434-82-5

中文名稱 帕拉米韋
英文名稱 Peramivir trihydrate
CAS 1041434-82-5
分子式 C15H30N4O5
分子量 346.423
MOL 文件 1041434-82-5.mol
更新日期 2024/12/23 10:31:56
1041434-82-5 結(jié)構(gòu)式 1041434-82-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
拉米韋
帕拉米為
帕拉米韋三水物
帕拉米韋雜質(zhì)A
帕拉米韋水合物
帕拉米為三水物
帕拉米韋三水合物
帕拉米夫三水合物
帕拉米韋三水合物/帕拉米韋
帕拉米韋三水合物PERAMIVIR
英文別名
S-021812
eraMivir
PeraMivir Hydrate
BCX-1812,RWJ-270201
Rapiacta trihydrate
BCX 1812 trihydrate
Peramivir Trihydrate
Peramivir Tirhydrate
Peramivir Impurity A
RWJ 270201 trihydrate
所屬類別
原料藥:抗病毒類藥

物理化學(xué)性質(zhì)

儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度H2O : 6.6 mg/mL (17.26 mM; Need ultrasonic)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
InChIKeyDLIKIAYLVAIOME-KAJZLETJNA-N
SMILES[C@H]([C@]1([H])[C@@H]([C@@H](C(=O)O)C[C@H]1NC(N)=N)O)(NC(=O)C)C(CC)CC.O |&1:0,1,3,4,9,r|

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H317-H319

常見問題列表

概述

帕拉米韋本身是一種環(huán)戊烷衍生物類神經(jīng)氨酸酶抑制劑。該藥物能有效抑制各種流感病毒株的復(fù)制和傳播過程,具有耐受性好、毒性小、實(shí)用于注射等優(yōu)點(diǎn),是一種前景廣闊的抗流感藥物。

帕拉米韋

抗病毒活性

在細(xì)胞培養(yǎng)試驗(yàn)中考察了帕拉米韋對實(shí)驗(yàn)室病毒株和臨床分離病毒株的抗病毒活性。對季節(jié)性A型H1N1流感株的EC50值為1μM(0.09~21μM,n=5),對A型H3N2流感株的EC50值為0.07μM(<0.01~0.16μM,n=12),對B型流感株的EC50值為2.2μM(0.06~3.2μM,n=5)。細(xì)胞培養(yǎng)中抗病毒活性、神經(jīng)氨酸酶抑制活性和人體中持續(xù)流感病毒復(fù)制之間的關(guān)系尚未建立。有限的生化分析、細(xì)胞培養(yǎng)和動物模型數(shù)據(jù)顯示帕拉米韋和奧司他韋的抗病毒活性有協(xié)同作用。尚無數(shù)據(jù)顯示帕拉米韋與扎那米韋有協(xié)同作用。在鼠流感A型病毒感染模型中,帕拉米韋與奧司他韋聯(lián)合用藥顯示抗病毒活性增強(qiáng),但其臨床意義尚不清楚。

藥理作用機(jī)制

帕拉米韋是環(huán)戊烷類抗流感病毒藥物,可結(jié)合于流感病毒神經(jīng)氨酸酶的活性位點(diǎn),對人類A型和B型流感病毒有抑制活性。生化分析顯示帕拉米韋能抑制幾種A型和B型流感病毒株的神經(jīng)氨酸酶活性,對A型流感病毒株的中位IC50值為0.2nM(0.09~1.4nM,n=15),對于B型流感病毒株的中位IC50值為1.3nM(0.06~11nM,n=8),對于2009H1N1A型流感病毒株(豬流感)的IC50值范圍為0.06~0.26nM。

用途

帕拉米韋本身是一種環(huán)戊烷衍生物類神經(jīng)氨酸酶抑制劑。該藥物能有效抑制各種流感病毒株的復(fù)制和傳播過程,具有耐受性好、毒性小、實(shí)用于注射等優(yōu)點(diǎn),是一種前景廣闊的抗流感藥物。

生物活性
Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812)是抗感染劑Peramivir的三水合物,這是一種過渡狀態(tài)模擬和一個強(qiáng)有力的流感病毒神經(jīng)氨酸酶特異抑制劑,IC50中位數(shù)為0.09 nM。
體內(nèi)研究
Peramivir保護(hù)小鼠免于感染高致病性禽流感,多劑量治療在雪貂中是有效的。 Peramivir結(jié)合Oseltamivir的性能比單獨(dú)使用各化合物的更好地治療小鼠的流感感染。 Peramivir(30 毫克/公斤)能有效促進(jìn)感染全身復(fù)制H5N1病毒小鼠的生存期。 Peramivir在0.5毫克/公斤/天劑量時對30%的H1N1病毒小鼠有保護(hù)作用。但在較低劑量作為單一療法使用時無效。Peramivir和favipiravir聯(lián)用可增加細(xì)胞存活率,Peramivir在0.025毫克/公斤/天,0.05毫克/公斤/天,0.1毫克/公斤/天的劑量和20毫克/公斤/天,40毫克/公斤/天Favipiravir聯(lián)用時增加細(xì)胞存活率10-50%。Peramivir和favipiravir聯(lián)用導(dǎo)致H1N1感染的小鼠壽命增加,提高體重和肺出血評分和肺重量中顯著減少 Peramivir (1毫克/公斤/天) 和Rimantadine (5毫克/公斤/天至10毫克/公斤/天) 聯(lián)用導(dǎo)致體重分別損失1.69和0.69,而在亞致死流感A(H3N2)病毒的小鼠模型中,Peramivir (3毫克/公斤/天)和Rimantadine (10毫克/公斤/天至30毫克/公斤/天) 不顯示任何重量損失。
"1041434-82-5" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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