104121-92-8
中文名稱
艾地骨化醇
英文名稱
2-(3-hydroxypropoxy)-1,25-dihydroxyvitamin D3
CAS
104121-92-8
分子式
C30H50O5
分子量
490.71
MOL 文件
104121-92-8.mol
更新日期
2024/12/20 10:10:29
104121-92-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
艾爾骨化醇艾地骨化醇
艾爾骨化醇,艾地骨化醇
2-(3-羥基丙氧基)-1,25-二羥基維生素 D3
2-(3-羥基丙氧基)-1,25-二羥基維他命 D3
1Α,25-二羥基-2Β-(3-羥基丙氧基)維生素D3
2-(3-羥基丙氧基)-1,25-二羥基維他命 D3/艾地骨化醇
2-(3-羥基丙氧基)-1,25-二羥基維他命 D3, ED71
英文別名
ED-71Eldecalcitol
El calciditol
Eldecalcitol(ED-71)
2-(3-hydroxypropoxy)-1,25-dihydroxyvitamin D3
1alpha,25-dihydroxy-2beta-(3-hydroxypropoxy)vitamin D3
2.beta.-(3-Hydroxypropoxy)-1.alpha.,25-dihydroxyvitaMin D3
Eldecalcitol {2-(3-hydroxypropoxy)-1,25-dihydroxyvitamin D3}
(1R,Z)-5-((E)-2-((1R,7aR)-1-((R)-6-hydroxy-6-methylheptan-2-yl)-7a-methylhexahydro-1H-inden-4(2H)-ylidene)ethylidene)-2-(3-hydroxypropoxy)-4-methylenecyclohexane-1,3-diol
1,3-Cyclohexanediol, 2-(3-hydroxypropoxy)-4-methylene-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-octahydro-1-[(1R)-5-hydroxy-1,5-dimethylhexyl]-7a-methyl-4H-inden-4-ylidene]ethylidene]-, (1R,2R,3R,5Z)-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)126-128℃
沸點(diǎn)655.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.10
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)13.80±0.60(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
InChIKeyFZEXGDDBXLBRTD-AYIMTCTASA-N
SMILES[C@@H]1(O)C/C(=C/C=C2\CCC[C@@]3(C)[C@@]\2([H])CC[C@@H]3[C@H](C)CCCC(O)(C)C)/C(=C)[C@@H](O)[C@@H]1OCCCO
常見(jiàn)問(wèn)題列表
骨質(zhì)疏松藥
艾地骨化醇是一種活性維生素D3衍生物，該產(chǎn)品已于2011年在日本上市，商品名為Edirol。體外試驗(yàn)證明，該產(chǎn)品作用于人破骨前體細(xì)胞，抑制破骨細(xì)胞的形成。另有動(dòng)物試驗(yàn)也證明，艾地骨化醇能促進(jìn)小腸對(duì)鈣的吸收，增加血鈣濃度。艾地骨化醇能同時(shí)改善骨代謝和促進(jìn)鈣吸收，改善骨密度和骨強(qiáng)度，進(jìn)而降低骨質(zhì)疏松性骨折的發(fā)生率。2020年12月11日羅氏旗下日本中外制藥株式會(huì)社開(kāi)發(fā)的艾地骨化醇軟膠囊（eldecalcitol，ED-71）在中國(guó)獲批上市，用于治療骨質(zhì)疏松。
2018年3月，艾地骨化醇軟膠囊在中國(guó)的新藥上市申請(qǐng)獲得CDE受理。根據(jù)日本中外制藥株式會(huì)社早前發(fā)布的新聞稿，該申請(qǐng)主要基于其在中國(guó)進(jìn)行的3期關(guān)鍵性研究的積極結(jié)果。該研究表明，艾地骨化醇在治療原發(fā)性骨質(zhì)疏松癥方面，療效優(yōu)于阿法骨化醇，可顯著增加患者骨礦物質(zhì)密度，且安全性與阿法骨化醇相似。
生物活性
Eldecalcitol (ED-71) 是一種具有口服活性維生素 D 類似物，用于骨質(zhì)疏松癥的研究。Eldecalcitol 對(duì)骨吸收有很強(qiáng)的抑制作用，使骨密度顯著增加。功效和作用
艾地骨化醇是一種新型活性維生素Ｄ類似物，與其他活性維生素Ｄ及類似物相比，具有更強(qiáng)的抑制骨吸收作用，可增加骨質(zhì)疏松癥患者的骨密度，進(jìn)而降低骨質(zhì)疏松性椎體骨折和部分非椎體骨折風(fēng)險(xiǎn)，并且耐受性良好，國(guó)內(nèi)推薦用于絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥的治療。艾地骨化醇直接作用于前破骨細(xì)胞，促使前破骨細(xì)胞從骨髓遷出，減少破骨細(xì)胞的分化和形成，具有抑制骨吸收的作用。艾地骨化醇還能夠促進(jìn)骨微塑建，其效力約是骨化三醇的10倍。
艾地骨化醇2011年4月在日本上市用于骨質(zhì)疏松癥的治療，2022年12月，艾地骨化醇在中國(guó)獲批上市，用于治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥。